プレガバリン

What is it?

プレガバリンはγ-アミノ酪酸（GABA）の構造類似体であり、ガバペンチンの後継薬として薬物動態が改善されています。2004年に承認され、経口カプセル、経口液剤および徐放錠として供給されます。プレガバリンは処方箋によってのみ調剤され、乱用および依存の可能性から一部の管轄区域では規制物質に分類されています。

作用機序

プレガバリンは中枢神経系の電位依存性カルシウムチャネルの補助α2δサブユニットに結合し、シナプス前カルシウム流入およびグルタミン酸、ノルアドレナリン、サブスタンスPなどの興奮性神経伝達物質の放出を減少させます。GABAと構造的に類似しているにもかかわらず、GABA受容体には結合しません。その結果、特に神経障害性疼痛経路で抗けいれん、抗不安および鎮痛作用を示します。

Pharmacokinetics

プレガバリンは経口投与後すばやくほぼ完全に吸収され、生物学的利用能は90%を超え、非線形吸収を示すガバペンチンより大幅に高くなります。血漿蛋白結合率は無視できる程度です。薬物はほぼ未変化体のまま尿中に排泄され、腎機能障害では大幅な用量減量が必要です。終末半減期は約6時間で、1日2回または3回投与を支えます。線形薬物動態により用量調整が単純化されます。

Indications

プレガバリンは成人において、糖尿病性末梢神経障害、帯状疱疹後神経痛、脊髄損傷および他の中枢性神経障害性疼痛（一部の国）に伴う神経障害性疼痛、全般性不安障害、線維筋痛症（米国および一部の国）、ならびに部分発作の補助療法として承認されています。国際ガイドラインによれば、プレガバリンは神経障害性疼痛における推奨される第一選択薬の一つです。

Safety profile

一般的な副作用には眠気、めまい、末梢浮腫、体重増加、口渇および霧視があります。プレガバリンは特に開始時に運転能力および認知機能を低下させることがあります。耐性、身体依存および乱用が報告されており、特に物質使用障害患者で顕著です。規制当局の通知によれば、プレガバリンとオピオイドの併用は呼吸抑制リスクを高めます。腎機能障害では大幅な用量減量が必要です。