ケフレックス(セファレキシン)

What is it?

ケフレックスは1971年にFDAで承認された経口第一世代セファロスポリン系抗生物質セファレキシンの先発品名で、イーライリリーが開発・発売しました。日本でもケフレックスの名称で承認されており、カプセルのほか小児用の顆粒やドライシロップが用いられ、各社のジェネリック(セファレキシン錠・カプセル)も広く処方されています。セファレキシンは世界で最も処方されている経口抗生物質の一つで、安価で安全性データが数十年にわたり蓄積されています。WHO必須医薬品リストに収載されています。

有効成分

ケフレックスの各カプセルには有効成分としてセファレキシン(一水和物)が250mg、500mgまたは750mg含まれ、経口懸濁液は調製後5mLあたり125mgまたは250mgを供給します。セファレキシンはβ-ラクタム系抗生物質で、細菌の細胞壁にあるペニシリン結合タンパクに結合してペプチドグリカン合成を停止させます。多くのレンサ球菌、メチシリン感受性黄色ブドウ球菌、および大腸菌、プロテウス・ミラビリス、クレブシエラなど一部のグラム陰性菌に有効ですが、MRSA、腸球菌、緑膿菌には無効です。

Forms and dosages

ケフレックスは硬カプセル(250mg、500mg、750mg)と、カプセルを飲み込めない小児や成人向けの経口懸濁用散剤として供給されます。成人の通常用量は6時間ごとに250mgまたは12時間ごとに500mgで、重症感染症では6時間ごとに500mgに増量し、1日最大4gまでとされます。添付文書によれば、治療期間は通常7~14日間で、クレアチニンクリアランスが60mL/分未満の患者では減量が必要です。カプセルは食事の有無にかかわらず服用できます。

適応

ケフレックスは肺炎球菌および化膿レンサ球菌による呼吸器感染症、中耳炎、ブドウ球菌およびレンサ球菌による皮膚・軟部組織感染症、骨感染症、急性前立腺炎を含む泌尿生殖器感染症に承認されています。臨床では、β-ラクタム系が使用できる患者の単純性蜂窩織炎、伝染性膿痂疹、レンサ球菌性咽頭炎の第一選択薬であり、単純性膀胱炎にもよく用いられます。臨床ガイドラインによれば、起因菌が不明な場合は治療開始前に培養検査を検討し、48~72時間で改善がなければ医師が再評価すべきです。

作用機序

セファレキシンは殺菌性の抗生物質で、細菌細胞壁のペニシリン結合タンパクをアシル化し、ペプチドグリカン合成の最終段階である架橋反応を阻害します。弱くなった細胞壁は浸透圧に耐えられず、細菌は分裂中に溶菌します。セファレキシンは腸管から速やかにほぼ完全に吸収され、約1時間で最高血中濃度に達し、腎機能が正常な成人での半減期は約1時間です。未変化体のまま尿中に排泄されるため尿中濃度が高く、これが尿路感染症に有用な理由です。