エビスタ(ラロキシフェン)

What is it?

エビスタはイーライリリーがラロキシフェン60mg錠を販売するブランド名で、1997年にFDAより閉経後骨粗鬆症の予防として承認され、1999年に治療適応、2007年に浸潤性乳がんリスク低減の適応が追加されました。WHO必須医薬品リストの乳がん予防項目に収載されています。承認ジェネリックのラロキシフェンは2014年以降広く流通し現在の処方の大部分を占めており、エビスタは閉経後ケアにおいて広く知られたブランド名として残っています。

有効成分

各エビスタ錠にはラロキシフェン塩酸塩60mgが含まれています。有効成分はブランドのエビスタと承認ジェネリックのラロキシフェン錠で同一であり、規制当局によって生物学的同等性が要求されます。ラロキシフェンはベンゾチオフェン系SERMで、タモキシフェンやトレミフェンと同じSERM骨格から開発されましたが、組織選択的プロファイルが異なります。

Forms and dosages

エビスタは60mg経口錠として供給されます。標準用量は60mgを1日1回、食事の有無を問わず1日のいずれの時間にも服用できます。腎機能または肝機能障害が重度でない限り用量調節は不要です。摂取が不十分なリスクのある女性ではカルシウムとビタミンDの補充が通常エビスタと併せて推奨され、これは本剤が骨密度の維持を介して作用し、基質を必要とするためです。

適応

エビスタは閉経後骨粗鬆症の予防および治療と、リスクの高い閉経後女性における浸潤性乳がんリスクの低減に承認されています。現行の骨粗鬆症ガイドラインによれば、ラロキシフェンは乳がんリスクが高い閉経後骨粗鬆症女性に適切な選択肢ですが、非椎体骨折低減効果が大きいビスホスホネートが多くの患者で第一選択として残っています。

作用機序

ラロキシフェンはエストロゲン受容体に結合し組織選択的な効果を示します。骨ではエストロゲン作動薬として作用し骨密度を維持し、脂質代謝ではLDLコレステロールを低下させる一方、乳腺および子宮組織ではエストロゲン拮抗薬として作用し乳がんリスクを低減し子宮内膜を刺激しません。この選択性がSERMの位置づけの基盤となっており、乳がんや子宮内膜のリスクなしに骨に対するエストロゲンの利益を得ることを目指します。