DPP-4 inhibitor
Sitagliptin et pamplemousse : une vraie interaction ?
Le pamplemousse a la réputation d'interagir avec les médicaments, et l'avertissement est fondé pour un certain nombre d'entre eux. Savoir s'il concerne précisément Sitagliptin (Sitagliptin) aux doses de 25mg, 50mg, 100mg dépend du fait que le principe actif Sitagliptin soit métabolisé ou non par le CYP3A4 de la paroi intestinale, et de la part que cette voie occupe dans le métabolisme de premier passage.
Le mécanisme du CYP3A4
Le pamplemousse, fruit comme jus, inhibe les enzymes CYP3A4 de la paroi intestinale, ce qui augmente la fraction absorbée des médicaments métabolisés par cette enzyme. Pour les molécules de la classe DPP-4 inhibitor soumises à un métabolisme de premier passage via le CYP3A4, une consommation régulière de pamplemousse peut élever les concentrations plasmatiques de Sitagliptin dans des proportions cliniquement significatives et amplifier les effets indésirables.
Conduite à tenir avec Sitagliptin
Selon la notice de Sitagliptin, lorsque le pamplemousse est signalé comme interaction, la conduite la plus sûre consiste à l'éviter totalement ou à discuter du moment de la consommation avec le prescripteur. La sitagliptine inhibe de façon réversible la DPP-4, sérine protéase responsable de la dégradation rapide du glucagon-like peptide 1 (GLP-1) et du polypeptide insulinotrope glucose-dépendant (GIP). Une petite portion occasionnelle peut être tolérable ; en revanche, de grandes quantités quotidiennes autour de la prise de Sitagliptin sont déconseillées aux doses de 25mg, 50mg, 100mg.
Questions fréquentes
Puis-je manger du pamplemousse sous Sitagliptin ? ▾
Pour certains médicaments de la classe DPP-4 inhibitor, le pamplemousse est à éviter ou à limiter en raison de l'inhibition du CYP3A4. Que Sitagliptin soit concerné dépend de Sitagliptin ; la notice le précise. En cas de doute, interrogez le pharmacien ou consultez la notice patient.
À partir de quelle quantité le pamplemousse pose-t-il problème ? ▾
Pour les médicaments réellement concernés, même une consommation quotidienne modeste — un pamplemousse entier ou un grand verre de jus — peut modifier sensiblement les concentrations. Avec Sitagliptin aux doses de 25mg, 50mg, 100mg, la tolérance individuelle varie ; le choix prudent reste d'éviter le pamplemousse dès qu'une interaction est mentionnée.
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