DPP-4 inhibitor
Sitagliptin und Grapefruit: eine echte Wechselwirkung?
Grapefruit ist als Saft bekannt, der mit Medikamenten interagiert, und die Warnung ist für eine Reihe von Arzneimitteln berechtigt. Ob sie speziell für Sitagliptin (Sitagliptin) bei 25mg, 50mg, 100mg relevant ist, hängt davon ab, ob der Wirkstoff Sitagliptin über CYP3A4 in der Darmwand metabolisiert wird und welchen Anteil dieser Stoffwechselweg am First-Pass-Effekt hat.
Der CYP3A4-Mechanismus
Grapefruit (und ihr Saft) hemmt CYP3A4-Enzyme in der Darmwand und erhöht so die resorbierte Dosis von Arzneimitteln, die über dieses Enzym verstoffwechselt werden. Bei Wirkstoffen der Klasse DPP-4 inhibitor mit ausgeprägtem CYP3A4-First-Pass kann regelmäßiger Grapefruitkonsum die Plasmaspiegel von Sitagliptin klinisch relevant erhöhen und Nebenwirkungen verstärken.
Vorgehen mit Sitagliptin
Gemäß der Fachinformation zu Sitagliptin ist bei aufgeführter Grapefruit-Wechselwirkung der sicherste Weg, Grapefruit vollständig zu meiden oder die Einnahmezeitpunkte mit dem verordnenden Arzt zu besprechen. Sitagliptin hemmt reversibel DPP-4, die Serinprotease, die für den schnellen Abbau von Glucagon-like Peptid 1 (GLP-1) und glukoseabhängigem insulinotropen Polypeptid (GIP) verantwortlich ist. Eine kleine gelegentliche Portion kann verträglich sein; tägliche große Mengen rund um die Einnahme von Sitagliptin sind bei 25mg, 50mg, 100mg nicht zu empfehlen.
Häufig gestellte Fragen
Darf ich unter Sitagliptin Grapefruit essen? ▾
Bei einigen Arzneimitteln der Klasse DPP-4 inhibitor sollte Grapefruit wegen der CYP3A4-Hemmung gemieden oder eingeschränkt werden. Ob Sitagliptin konkret betroffen ist, hängt von Sitagliptin ab; die Fachinformation gibt darüber Auskunft. Im Zweifel fragen Sie den Apotheker oder lesen Sie die Packungsbeilage.
Wie viel Grapefruit ist mit Sitagliptin zu viel? ▾
Wenn die Wechselwirkung relevant ist, kann selbst ein moderater täglicher Konsum (eine ganze Grapefruit oder ein großes Glas Saft) Wirkstoffspiegel deutlich verschieben. Bei Sitagliptin in 25mg, 50mg, 100mg variiert die individuelle Verträglichkeit; vorsichtshalber sollte Grapefruit gemieden werden, wenn eine Wechselwirkung erwähnt wird.
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