Metronidazol
El metronidazol es un antimicrobiano nitroimidazólico activo frente a bacterias anaerobias y protozoos, usado en tricomoniasis, vaginosis bacteriana, giardiasis, amebiasis, infección por C. difficile y erradicación de H. pylori. Lanzado como Flagyl, hoy es un genérico incluido en la lista de la OMS.
- Fórmula química
- C6H9N3O3
- Número CAS
- 443-48-1
- Código ATC
- P01AB01
- Masa molecular
- 171.16 g/mol
- Clase farmacológica
- Nitroimidazole antimicrobial
- También conocido como
- Flagyl, Metronidazol, Metronidazolum
¿Qué es?
El metronidazol es un nitroimidazol sintético descubierto en Rhône-Poulenc a finales de los años cincuenta y lanzado como Flagyl en 1960, inicialmente para tratar Trichomonas vaginalis. Su actividad frente a bacterias anaerobias se reconoció unos años después, cuando la infección gingival de una paciente se resolvió durante un tratamiento de tricomoniasis, lo que abrió la puerta a su uso en infecciones quirúrgicas, odontológicas e intraabdominales. La molécula es pequeña (171 g/mol), barata y está disponible en comprimidos, suspensión, inyectable, preparados vaginales y tópicos. Figura en la lista de medicamentos esenciales de la OMS y sigue siendo de primera línea en varias parasitosis en todo el mundo.
Mecanismo de acción
El metronidazol es un profármaco que entra en las células por difusión pasiva. En bacterias anaerobias y protozoos, transportadores de electrones de bajo potencial redox como la ferredoxina reducen su grupo nitro y generan radicales nitroso e hidroxilamina. Estos intermediarios se unen al ADN, rompen las cadenas y desestabilizan la hélice, de modo que la replicación se detiene y la célula muere. La reducción crea además un gradiente de concentración que atrae más fármaco al interior del microorganismo. Las células aerobias y facultativas en presencia de oxígeno no pueden reducir el grupo nitro de forma eficaz, lo que confiere al fármaco su toxicidad selectiva. El efecto es bactericida y en gran medida independiente de la fase de crecimiento.
Farmacocinética
La biodisponibilidad oral se acerca al 100%, con concentraciones plasmáticas máximas 1 a 2 horas después de la dosis. La unión a proteínas es baja (menos del 20%) y la distribución es amplia, alcanzando concentraciones terapéuticas en abscesos, bilis, hueso, líquido cefalorraquídeo, saliva, leche materna y secreciones vaginales. El metabolismo hepático, principalmente por CYP2A6 y oxidación de la cadena lateral, produce un metabolito hidroxilado con un 30 a 65% de la actividad del compuesto original. La semivida de eliminación es de unas 8 horas, prolongada en insuficiencia hepática grave. Entre el 60 y el 80% de la dosis se excreta por la orina, a la que suele dar un color marrón oscuro.
Indicaciones
El metronidazol está indicado en tricomoniasis, vaginosis bacteriana, giardiasis, amebiasis intestinal y extraintestinal e infecciones por bacterias anaerobias como Bacteroides, Clostridium, Fusobacterium y Peptostreptococcus. Entre ellas se incluyen infecciones intraabdominales y pélvicas, absceso cerebral, neumonía por aspiración, osteomielitis e infecciones odontológicas. Forma parte de las pautas triples y cuádruples frente a Helicobacter pylori, es una opción en la infección por Clostridioides difficile y se emplea en la profilaxis de cirugía colorrectal y, en forma tópica, en la rosácea. Según las guías clínicas, debe reservarse para enfermedad anaerobia o protozoaria confirmada o con alta sospecha.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes son náuseas, sabor metálico, pérdida de apetito, cefalea y orina oscura. Puede producirse una reacción tipo disulfiram con el alcohol (rubor, vómitos, taquicardia), por lo que debe evitarse durante el tratamiento y en las 48 horas posteriores. La neuropatía periférica y, con menor frecuencia, convulsiones, encefalopatía o neuropatía óptica se asocian a tratamientos prolongados o repetidos a dosis altas; la aparición de entumecimiento u hormigueo obliga a suspender el fármaco y consultar al médico. El metronidazol potencia la warfarina y el acenocumarol, eleva los niveles de litio y está contraindicado con disulfiram. La carcinogenicidad observada en roedores no se ha confirmado en humanos, pero se evitan las pautas largas innecesarias por precaución.
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Preguntas frecuentes
¿Cuánto dura el riesgo de reacción tipo disulfiram tras el metronidazol? ▾
La interacción se describe habitualmente como vigente durante todo el tratamiento y al menos 48 horas después de la última dosis, porque el fármaco y su metabolito activo tardan unos dos días en eliminarse. Algunas fichas técnicas aconsejan 72 horas. La reacción incluye rubor, cefalea, náuseas, vómitos y palpitaciones, y puede desencadenarla el alcohol de medicamentos y enjuagues bucales, no solo el de las bebidas. Si aparecen síntomas tras una ingesta accidental, consulte a su médico o farmacéutico.
¿El metronidazol es un antibiótico o un antiparasitario? ▾
Ambas cosas. El metronidazol se clasifica como antiprotozoario (ATC P01AB01) y como antibacteriano (J01XD01), porque el mismo mecanismo de reducción del grupo nitro funciona en bacterias anaerobias y en protozoos como Trichomonas, Giardia y Entamoeba. Carece de actividad útil frente a bacterias aerobias, hongos o virus, por lo que suele combinarse con otros agentes en infecciones mixtas.
¿Por qué el metronidazol produce sabor metálico? ▾
El fármaco y sus metabolitos se excretan en la saliva, donde estimulan los receptores gustativos y producen el característico sabor metálico o amargo. Afecta a una gran proporción de pacientes, es inofensivo y desaparece a los pocos días de suspender el tratamiento. Ayuda tomar las dosis con alimentos, mascar chicle sin azúcar o enjuagarse la boca. La orina oscura o marrón rojiza por los metabolitos es un efecto igualmente benigno.
¿Se puede usar metronidazol en el embarazo? ▾
El metronidazol atraviesa la placenta, pero amplios estudios de cohortes y metaanálisis no han mostrado un aumento de malformaciones, y las guías aceptan su uso en la vaginosis bacteriana sintomática y la tricomoniasis durante el embarazo. Muchos prescriptores evitan la dosis única de 2g en el primer trimestre y prefieren una pauta de 7 días. Como con cualquier medicamento en el embarazo, la decisión debe tomarse con el médico responsable.
¿Cuál es el riesgo de neuropatía con metronidazol? ▾
La neuropatía periférica es poco frecuente con las pautas estándar de 7 a 10 días, pero se vuelve más probable con dosis acumuladas superiores a unos 40g o tratamientos de más de 4 semanas, como en la enfermedad de Crohn o la osteomielitis crónica. Los síntomas son entumecimiento, hormigueo o quemazón en pies y manos. Según la ficha técnica, debe suspenderse el fármaco si aparecen; la mayoría de los pacientes mejoran tras la retirada, aunque la recuperación puede tardar meses.
¿El metronidazol interacciona con la warfarina o el Sintrom? ▾
Sí. El metronidazol inhibe el metabolismo de la S-warfarina y puede elevar el INR en pocos días, aumentando el riesgo de sangrado. Según la ficha técnica, los pacientes anticoagulados necesitan un control de INR en la primera semana de tratamiento conjunto y posiblemente una reducción temporal de la dosis. La misma precaución se aplica al acenocumarol (Sintrom), el anticoagulante cumarínico más usado en España.
Fuentes
Esta página se elabora a partir de la ficha técnica oficial de Metronidazole. Los enlaces siguientes abren una búsqueda de ese principio activo en cada registro, de modo que siempre se llega a la versión vigente de la ficha y no a una copia almacenada.
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