ジスロマック(アジスロマイシン)抗生物質錠
ジスロマックはアジスロマイシンを有効成分とする処方用経口マクロライド系抗生物質です。成人および小児の呼吸器感染症、中耳炎、性感染症、皮膚および軟部組織感染症に簡便な短期投与レジメンで用いられます。
- 有効成分
- Azithromycin
- 製造販売会社
- Pfizer
- 剤形
- tablet, oral suspension, extended-release suspension
- 規格
- 250mg, 500mg, 600mg
- カテゴリ
- 抗生物質
What is it?
ジスロマックは1990年代からファイザーが販売するアジスロマイシンの先発品です。経口錠、経口懸濁液、徐放性懸濁液、注射剤として供給されます。世界中で多数の承認ジェネリックが流通しており、本分子はその広範な臨床的有用性からWHO必須医薬品リストに収載されています。
有効成分
各錠剤にはアジスロマイシン(二水和物として)が250mg、500mgまたは600mgの単一有効成分として含まれます。アジスロマイシンは半合成の15員環アザライド系抗生物質で、14員環マクロライドであるエリスロマイシンと構造的に関連しています。
Forms and dosages
ジスロマックは経口で1日1回投与され、しばしば短期間のコースとして用いられます。添付文書によると、成人の一般的なレジメンには1日目500mg、続いて2-5日目1日250mg、または特定の適応に対する1gもしくは2gの単回投与が含まれます。小児用量は体重ベースです。長い組織半減期により、迅速な血漿半減期にもかかわらず短期投与が可能となります。
適応
ジスロマックは成人および小児における市中肺炎、慢性気管支炎の急性増悪、副鼻腔炎、化膿レンサ球菌による咽頭炎、中耳炎、Chlamydia trachomatisまたは淋菌による尿道炎・子宮頸管炎、ならびに皮膚・軟部組織感染症の治療に承認されています。国際ガイドラインによれば、免疫不全患者におけるMycobacterium avium complex感染症の治療と予防にも使用されます。
作用機序
アジスロマイシンは細菌の50Sリボソームサブユニットに結合し、タンパク質合成を阻害します。多くの感受性菌に対して静菌的ですが、一部の菌種では高濃度で殺菌的に作用します。本分子は組織や炎症細胞に蓄積し、コース終了後も数日間持続する高い局所濃度を生み出すため、短期投与レジメンが可能となります。
よくある質問
ジスロマックが短期コースで処方されるのはなぜですか? ▾
アジスロマイシンは組織における終末半減期が非常に長く(約68時間)、最終投与後も治療濃度が数日間持続します。これにより添付文書に記載された5日間または単回投与レジメンなどの短期コースが可能となり、類似適応に対する従来の7-10日間レジメンと比較して、服薬コンプライアンスを向上させ総抗生物質曝露量を減少させます。
ジスロマックは心拍リズムの薬剤と相互作用しますか? ▾
アジスロマイシンはQT間隔を延長することがあり、特に電解質異常や他のQT延長薬などのリスク因子を持つ患者で稀にトルサード・ド・ポワントが報告されています。複数の規制当局からの通知によれば、心不整脈、先天性QT延長症候群、その他のQT延長薬を使用中の患者には注意が推奨されます。処方医は併用薬の確認を行う必要があります。
ジスロマック服用中にアルコールを飲んでも良いですか? ▾
中程度のアルコール摂取はメトロニダゾールのような一部の抗生物質とは異なりアジスロマイシンと直接相互作用しませんが、アルコールは消化器系の副作用を悪化させ基礎感染からの回復を遅らせる可能性があります。添付文書によれば、相当量のアルコール摂取がある患者は処方医と相談すべきであり、急性感染症期間中は一般的に回避が推奨されます。
子供もジスロマックを服用できますか? ▾
はい。ジスロマックは添付文書に定義された体重ベースの用量で小児に承認されています。経口懸濁液製剤は小児への投与を容易にします。国際ガイドラインによれば、特にペニシリンアレルギー患者の選択された呼吸器感染症において小児にアジスロマイシンが使用されますが、第一選択薬は適応により異なります。
ジスロマックの主な禁忌は何ですか? ▾
ジスロマックはアジスロマイシン、エリスロマイシン、その他のマクロライドまたはケトライドに対する過敏症既往、および以前のアジスロマイシン使用に関連する胆汁うっ滞性黄疸または肝機能障害の既往のある患者に禁忌です。QT延長、重度の肝機能障害、QT延長薬の併用には注意が必要です。添付文書によれば、処方前に医師による病歴確認が必要です。
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