アジスロマイシン
アジスロマイシンは、成人および小児の呼吸器、皮膚および一部の性感染症に使用される経口および注射用マクロライド系抗菌薬です。組織半減期が長く、短期間または単回投与の治療レジメンを可能にします。
- 分子式
- C38H72N2O12
- CAS番号
- 83905-01-5
- ATCコード
- J01FA10
- 分子量
- 748.98 g/mol
- 薬効分類
- Macrolide antibiotic
- 別名
- CP-62993, Azitromicina
What is it?
アジスロマイシンは1980年代に開発されたエリスロマイシンの15員環アザライド誘導体です。経口錠、カプセル、経口懸濁液および注射液として供給されます。処方箋によってのみ調剤され、世界保健機関の必須医薬品リストに収載されています。組織分布と長い細胞内半減期により、1日2回または3回投与する従来のマクロライドと比較して、短期間の経口治療（多くは3～5日）が可能です。
作用機序
アジスロマイシンは感受性細菌の50Sリボソームサブユニットに可逆的に結合し、タンパク質合成を阻害します。一般に静菌性ですが、一部の微生物に対しては高濃度で殺菌性を示すことがあります。作用範囲には多数のグラム陽性球菌、Mycoplasma pneumoniae、Chlamydophila pneumoniae、Legionellaなどの非定型呼吸器病原体、およびChlamydia trachomatisなどの一部の性感染症病原体が含まれます。リボソームメチル化および排出ポンプによる耐性が一部地域で増加しています。
Pharmacokinetics
アジスロマイシンは経口でよく吸収され、生物学的利用能は約37%です。血漿蛋白結合率は変動的（7%～50%）で濃度とともに低下します。組織濃度は血漿レベルを桁違いに上回り、特にマクロファージで顕著です。終末半減期は約68時間で、短期治療と長期間の有効組織曝露を支えます。排泄は主に胆汁性で腎排泄は限定的です。肝機能障害では注意が必要です。
Indications
アジスロマイシンは成人および小児で感受性微生物による呼吸器感染症、中耳炎、皮膚軟部組織感染症、非淋菌性尿道炎を含む性感染症の治療に承認されています。また、選択された患者ではMycobacterium avium複合体の予防および治療にも使用されます。臨床ガイドラインによれば、抗菌薬の選択は特に市中感染呼吸器感染症において地域の耐性パターンを考慮する必要があります。
Safety profile
一般的な副作用は消化器系で、悪心、下痢、腹部不快感です。肝毒性、長期または高用量療法による聴覚変化、および電解質異常または他のQT延長薬を併用する患者でトルサード・ド・ポアントのリスクを伴うQT間隔延長が報告されています。添付文書によれば、特に高齢者および心血管疾患を有する患者では、処方前に医療従事者がベースラインの心臓リスクと併用薬を確認する必要があります。
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よくある質問
アジスロマイシンが3～5日のみ投与されることが多いのはなぜですか？ ▾
アジスロマイシンは細胞内半減期が約68時間と長く、最終経口投与後も組織濃度が持続します。これにより短期治療後も数日間にわたり臨床効果が得られ、特に呼吸器感染症で顕著です。添付文書によれば、3日または5日のレジメンが一般的で、より長期または単回投与レジメンは選択された性感染症および予防適応で使用されます。
アジスロマイシンはQT間隔を延長しますか？ ▾
一部の患者で延長します。アジスロマイシンはQT間隔を延長することがあり、特に電解質異常、徐脈、先天性QT延長症候群、またはQT延長薬の併用がある場合にトルサード・ド・ポアントのまれな症例が報告されています。添付文書および規制当局の通知によれば、特に高齢者および心血管疾患患者では、処方医が処方前に個別の心臓リスクを評価する必要があります。
アジスロマイシンは妊娠中に使用できますか？ ▾
アジスロマイシンは、選択された性感染症を含め、必要な場合は妊娠中に一般に許容されると考えられています。動物試験では治療用量で催奇形性は認められていません。産科ガイドラインおよび添付文書によれば、アジスロマイシン、アモキシシリン、その他抗菌薬の選択は適応、妊娠週数、地域の耐性パターンに依存します。妊娠中の自己投薬は常に避けるべきです。
アジスロマイシンは市中肺炎に依然有効ですか？ ▾
アジスロマイシンはMycoplasma pneumoniaeおよびChlamydophila pneumoniaeを含む非定型病原体に対する市中肺炎の認められた選択肢として残っています。しかし、多くの地域でStreptococcus pneumoniaeのマクロライド耐性が上昇しており、併用療法または代替薬が好まれる場合があります。臨床ガイドラインによれば、選択は重症度、併存疾患、地域の耐性パターンによります。
アジスロマイシンの主な禁忌は何ですか？ ▾
アジスロマイシンはアジスロマイシンまたはマクロライドに対する既知の過敏症、および以前のマクロライド使用に関連する胆汁うっ滞性黄疸または肝機能障害の既往で禁忌です。QT延長状態または薬剤、重度肝機能障害、重症筋無力症および高齢者では注意が必要です。添付文書によれば、処方前に医療従事者が病歴を確認する必要があります。
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