ノルバスク(アムロジピン)経口錠

What is it?

ノルバスクはアムロジピンの先発品名であり、ファイザー社により販売されています。1992年に米国食品医薬品局により承認され、2.5mg、5mg、10mgの経口錠として供給されています。ノルバスクは処方箋によりのみ調剤されます。世界中で多数の承認アムロジピンジェネリックが入手可能です。本分子は世界で最も処方されている降圧薬の一つであり、WHO必須医薬品リストに収載されています。

有効成分

各錠剤にはアムロジピン(ベシル酸塩として)が唯一の有効成分として2.5mg、5mgまたは10mg含まれています。アムロジピンは第3世代ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬であり、治療用量で末梢動脈を選択的に拡張し、直接的な心作用は最小限です。

Forms and dosages

ノルバスクは食事の有無を問わず1日1回経口投与します。添付文書によると、成人の通常開始用量は1日1回5mgで、血圧反応および忍容性に基づき10mgまで漸増可能です。高齢者、肝機能障害患者、他の降圧薬との併用時には、より低い開始用量(2.5mg)が推奨されます。錠剤は毎日同じ時間に水とともに丸ごと嚥下します。

適応

ノルバスクは成人における本態性高血圧および慢性安定狭心症、血管攣縮性(プリンツメタル)狭心症の治療に承認されています。6歳以上の小児患者では高血圧に承認されています。ノルバスクは単独でもACE阻害薬、アンジオテンシン受容体拮抗薬、利尿薬、β遮断薬などの他の降圧薬との併用でも使用できます。国際ガイドラインによれば、カルシウム拮抗薬は高血圧における推奨される第一選択薬の一つです。

作用機序

アムロジピンは血管平滑筋のL型カルシウムチャネルを選択的に遮断し、膜を介したカルシウム流入を低下させて末梢動脈の血管拡張を生じさせます。本薬は治療用量において、心収縮力や房室伝導への直接作用は比較的少ないとされています。その結果、全身血管抵抗および血圧が持続的に低下し、冠動脈灌流の改善が並行して得られ、抗狭心症効果を支えます。