クレストール (ロスバスタチン) 経口錠
クレストールはロスバスタチンを含有する処方経口高強度スタチンです。成人の心血管疾患の一次および二次予防に使用され、LDLコレステロールおよび主要心血管イベントを大幅に低下させます。
- 有効成分
- Rosuvastatin
- 製造販売会社
- AstraZeneca
- 剤形
- tablet
- 規格
- 5mg, 10mg, 20mg, 40mg
- カテゴリ
- 循環器系の医薬品
What is it?
クレストールはAstraZenecaが販売するロスバスタチンのオリジナルブランド名です。2003年に米国食品医薬品局によって承認され、複数の強度の経口錠として供給されます。クレストールは処方箋によってのみ調剤されます。多数の承認されたロスバスタチンのジェネリックが世界中で利用可能です。この分子はミリグラムあたり最も強力なスタチンの一つであり、日常的な心血管予防戦略で広く使用されています。
有効成分
各錠は5mg、10mg、20mgまたは40mgのロスバスタチン(カルシウム塩として)を唯一の有効成分として含みます。ロスバスタチンはHMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン)であり、より高用量ではLDLコレステロールを約50%以上低下させ得る高強度スタチンに分類されます。
Forms and dosages
クレストールは食事の有無にかかわらず1日1回経口投与されます。添付文書によれば、通常の開始用量は1日1回10mgで、選ばれた高リスク患者では40mgまで漸増することができます。アジア系の患者では全身曝露が高くなるため、推奨開始用量は1日1回5mgで、重度の腎機能障害ではより低い用量が使用されます。錠剤は一定の時刻に水とともに丸ごと飲み込みます。
適応
クレストールは成人の原発性高コレステロール血症および混合性脂質異常症の治療、リスクの高い患者における心血管イベントの予防、心血管イベントの二次予防に承認されています。一部の市場では専門医の監督下で6歳以上の家族性高コレステロール血症の小児にも承認されています。国際ガイドラインによれば、用量の選択はベースラインリスクと目標LDLによります。
作用機序
ロスバスタチンは肝コレステロール合成の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を競合的に阻害します。細胞内コレステロールの減少はLDL受容体を上方調節し、循環するLDLのクリアランスを増加させます。内皮機能、炎症、プラーク安定性への多面的効果は心血管保護に寄与します。ロスバスタチンは他の多くのスタチンより親水性が高く、組織分布と副作用プロファイルに影響を与える可能性があります。
よくある質問
クレストールはリピトールとどう違いますか? ▾
両方とも高強度スタチンですが、クレストール(ロスバスタチン)はより親水性で、半減期が約19時間と長く、ほとんど未変化で糞便から排泄されます。一方、リピトール(アトルバスタチン)はより親油性で主にCYP3A4によって代謝されます。ロスバスタチンはミリグラムあたり約3〜4倍強力です。国際ガイドラインによれば、両方とも高リスク患者で第一選択です。
なぜアジア系患者の開始用量はより低いのですか? ▾
薬物動態研究によれば、同じ用量でのロスバスタチンの全身曝露は、輸送体活性の遺伝的差異により、アジア系患者で約2倍高くなります。添付文書はアジア系患者で慎重な漸増とともに5mgの低い開始用量を推奨しています。添付文書によれば、民族性を含む病歴は処方医が確認すべきです。
クレストールは特定の時間に服用すべきですか? ▾
クレストールはその長い半減期により24時間サイクル全体でコレステロール合成の持続的な阻害をもたらすため、食事の有無にかかわらず1日のいつでも服用できます。添付文書によれば、一貫性が最も重要な要素であり、毎日同じ時間に用量を服用することで服薬遵守が向上し、安定した脂質コントロールを支えます。
クレストールは腎疾患で安全ですか? ▾
軽度から中等度の腎機能障害では日常的な用量調整は必要ありませんが、ロスバスタチンのクリアランスは重度腎機能障害で低下し、添付文書では用量が制限され、より低い強度から開始することが推奨されます。無症候性の一過性タンパク尿が発生することがあり、高用量でより頻繁です。重度腎機能障害の患者は医学的監督下で腎機能とクレアチンキナーゼの定期的なモニタリングが必要です。
クレストールの主な禁忌は何ですか? ▾
クレストールはロスバスタチンへの既知の過敏症、活動性肝疾患または原因不明の血清トランスアミナーゼの持続的上昇、添付文書で定められた高用量における重度腎機能障害、シクロスポリンの全用量併用療法、妊娠・授乳中で禁忌です。添付文書によれば、処方前に病歴を医師が確認する必要があります。
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