エソメプラゾール

What is it?

エソメプラゾールはオメプラゾールの純粋なS-エナンチオマーで、2001年に臨床使用が承認されました。経口カプセル、錠剤、経口懸濁液および注射液として供給されます。用量と国によって処方または市販で調剤され、世界保健機関必須医薬品リストに収載されています。酸関連疾患に広く用いられ、世界で最も処方されるプロトンポンプ阻害薬の一つです。

作用機序

エソメプラゾールは置換ベンズイミダゾールのプロドラッグで、胃壁細胞の酸性環境で活性化され、胃酸分泌の最終段階を担うプロトンポンプであるH+/K+-ATPase酵素を不可逆的に阻害します。新しいポンプは絶えず合成されるため、中止後に酸分泌は徐々に回復します。S-エナンチオマーはラセミ体オメプラゾールよりも一貫した代謝を示し、反復投与後の生物学的利用能が高くなります。

Pharmacokinetics

エソメプラゾールは胃酸分解から保護するため腸溶性製剤として経口吸収され、最高血漿中濃度は1～2時間後に到達します。単回投与後の生物学的利用能は約64%で、反復投与で89%まで増加します。血漿蛋白結合率は約97%です。本剤は主にCYP2C19およびCYP3A4により不活性代謝物に代謝されます。最終半減期は約1時間ですが、酸分泌抑制作用はより長く持続します。

Indications

エソメプラゾールは成人および小児で胃食道逆流症の治療（びらん性食道炎の治癒および維持療法を含む）、消化性潰瘍、NSAIDs誘発潰瘍の予防、ゾリンジャー・エリソン症候群、およびヘリコバクター・ピロリ除菌の三剤併用療法の一環として承認されています。臨床ガイドラインによれば、最も低い有効用量を必要最短期間で使用し、長期療法は定期的に再評価すべきです。

Safety profile

一般的な副作用には頭痛、消化器症状、めまいがあります。長期使用はビタミンB12およびマグネシウム吸収の潜在的低下、骨折リスク増加、腎障害、クロストリジオイデス・ディフィシルを含む腸管感染症の可能性と関連付けられています。添付文書によれば、長期プロトンポンプ阻害薬療法は定期的に再評価し、必要に応じてマグネシウムと骨の健康をモニタリングすべきです。クロピドグレルを含むCYP2C19を介した薬物相互作用を確認すべきです。