アチバン(ロラゼパム)経口錠
アチバンはロラゼパムを含有する処方経口ベンゾジアゼピンです。成人の不安症および不安関連不眠症の短期管理に用いられ、注射剤としてはてんかん重積状態および麻酔前鎮静に用いられます。
What is it?
アチバンはファイザー(当初Wyeth)が販売するロラゼパムの元来の商品名です。割線入り経口錠、経口濃縮液、筋肉内および静脈内使用のための注射液として供給され、市場には多数の承認後発品があります。アチバンは乱用および依存の可能性のため処方箋専用で調剤されます。ロラゼパムはチトクロームP450に依存しないグルクロン酸抱合代謝の利点を持ち、これは高齢者および肝疾患で意義があります。
有効成分
各錠にはロラゼパムが単一の有効成分として0.5mg、1mgまたは2mg含有されています。ロラゼパムはGABA-A受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合する1,4-ベンゾジアゼピンです。
Forms and dosages
アチバン錠は処方に従い食事の有無を問わず1日2~3回経口投与します。添付文書によれば、不安に対する通常の経口用量は1日1mgから4mgを分割投与し、処方医により個別化されます。舌下投与は一部の国で承認されています。静脈内および筋肉内剤形はてんかん重積状態および麻酔前鎮静を含む病院使用に限られ、呼吸および血圧のモニタリングが必要です。
適応
アチバンは成人の不安障害および不安関連不眠症の短期管理に承認されています。注射剤はまたてんかん重積状態の急性治療および麻酔前鎮静にも承認されています。臨床ガイドラインによれば、不安に対する処方は最低有効用量での短期使用に制限すべきです。アチバンは原発性うつ病や専門医診療外の慢性不眠症には適応されません。
作用機序
ロラゼパムはGABA-A受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、抑制性塩素イオン伝導性をアロステリックに増強します。皮質、辺縁系、脳幹、脊髄のニューロンの過分極増加は抗不安、鎮静、催眠、抗痙攣、筋弛緩作用を生じます。10~20時間の終末半減期は大部分の適応で1日2~3回投与を支え、定常状態は数日以内に達します。
よくある質問
アチバンが効くまでどのくらいかかりますか? ▾
アチバン錠は通常経口投与後30~60分以内に効果が現れ始め、最高血漿濃度は1~2時間で達します。静脈内剤形は数分以内に作用します。添付文書によれば、この期間中の発現は不安症状の緩和として知覚され得ます。主観的効果は用量、個人の感受性、併用薬の影響を受けます。
アチバンはザナックスとどう違いますか? ▾
両方ともGABA-A受容体に作用するベンゾジアゼピンを含有しますが、アチバン(ロラゼパム)は半減期が10~20時間と長く、チトクロームP450の主要な関与なくグルクロン酸抱合により代謝されます。ザナックス(アルプラゾラム)は半減期が短くCYP3A4に依存します。そのためアチバンは高齢患者、肝疾患、多剤併用ではしばしば選択されます。両者の選択は適応および個別の状況に基づき処方医により行われます。
アチバンとオピオイドを併用できますか? ▾
アチバンなどのベンゾジアゼピンとオピオイドの併用は重度の鎮静、呼吸抑制、事故、過量投与のリスクを著しく増加させます。複数の機関がこの併用が過量投与死亡率の主要な寄与因子であると警告しています。添付文書によれば、可能な限り同時使用を避けるべきであり、両方が必要な場合は医療監督下で最低有効用量を最短期間使用すべきです。
アチバンはどのように中止すべきですか? ▾
短期使用後はアチバンを大きな困難なく中止できます。長期使用後は急な中止により反跳性不安、不眠、振戦、稀に発作などの離脱症状が生じる可能性があります。添付文書によれば、医療監督下で数週間から数ヶ月にわたる漸減が好まれ、スケジュールは用量、期間、患者の反応に応じて個別化されます。
アチバンの主な禁忌は何ですか? ▾
アチバンはベンゾジアゼピンに対する過敏症既往、重度呼吸不全、狭隅角緑内障、睡眠時無呼吸症候群、重度肝機能不全には禁忌です。高齢者、物質使用障害患者、妊娠および授乳中には注意が必要です。添付文書によれば、処方前に医師による病歴確認が必要です。
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