ヘルペス治療用アシクロビル錠およびクリーム
アシクロビルは、成人および小児における単純ヘルペスウイルスおよび水痘・帯状疱疹ウイルス感染症の治療に用いられる経口、外用および注射用のヌクレオシド系抗ウイルス薬です。WHO必須医薬品リストに収載されており、抗ウイルス療法の基盤となる薬剤です。
- 有効成分
- Acyclovir
- 製造販売会社
- Various
- 剤形
- tablet, capsule, oral suspension, topical cream
- 規格
- 200mg, 400mg, 800mg
- カテゴリ
- 抗ウイルス薬
What is it?
アシクロビルはヘルペスウイルスに対する初の選択的抗ウイルス薬で、1982年に臨床使用が承認されました。経口錠、カプセル、経口懸濁液、外用クリームおよび軟膏、眼軟膏(一部の国)、注射液として供給されます。世界中で多数の承認ジェネリックが流通しています。アシクロビルはWHO必須医薬品リストに収載されており、剤形および国により処方箋有無で調剤されます。
有効成分
各錠剤にはアシクロビルが200mg、400mgまたは800mgの単一有効成分として含まれています。外用クリームには5%のアシクロビルが含有されます。アシクロビルはグアノシン類縁体で、ウイルスのチミジンキナーゼにより活性型である三リン酸体に選択的にリン酸化され、単純ヘルペスウイルスおよび水痘・帯状疱疹ウイルスに対する高い選択性を示します。
Forms and dosages
アシクロビルは食事の有無を問わず経口投与します。添付文書によると、用量は適応により異なり、性器ヘルペスでは200mgを1日5回5日間、帯状疱疹では400-800mgを1日5回、初発水痘では800mgを1日5回、再発性性器ヘルペスの慢性抑制療法では400mgを1日2回投与します。腎機能障害時には大幅な減量が必要です。特に静脈内投与時には十分な水分補給が重要です。
適応
アシクロビルは成人および小児における単純ヘルペスウイルス感染症の治療に承認されており、性器ヘルペス(初発および再発エピソード)、再発性性器ヘルペスの抑制療法、口唇ヘルペス、免疫不全患者の粘膜皮膚単純ヘルペス、単純ヘルペス脳炎(静注)を含みます。また初発水痘、帯状疱疹、移植または化学療法を受ける免疫不全患者の単純ヘルペス予防にも承認されています。
作用機序
アシクロビルはグアノシン類縁体で、ウイルスのチミジンキナーゼにより一リン酸体に、その後細胞性キナーゼによりアシクロビル三リン酸に選択的にリン酸化されます。三リン酸体はウイルスDNAポリメラーゼを阻害し、ウイルスDNAに取り込まれて鎖伸長を停止させます。ウイルスキナーゼによる選択的リン酸化により活性型が感染細胞内に濃縮され、単純ヘルペスウイルス1型および2型、水痘・帯状疱疹ウイルスに対する高い選択性をもたらします。
よくある質問
アシクロビルとバラシクロビルの違いは何ですか? ▾
アシクロビルの経口バイオアベイラビリティは15-30%と限定的で、一部の適応では1日最大5回の頻回投与が必要です。バラシクロビルはアシクロビルのプロドラッグで、経口バイオアベイラビリティが約55%とはるかに高く、1日2-3回投与が可能です。同等のアシクロビル曝露下では臨床効果は同様です。国際ガイドラインによれば、服薬コンプライアンスが懸念される場合にはバラシクロビルが選択されることが多く、選択は処方医が行います。
アシクロビルでヘルペス感染症は治癒しますか? ▾
いいえ。アシクロビルは活動期感染中のウイルス複製を抑制しますが、感覚神経節に生涯潜伏するウイルスを排除することはできません。治療によりエピソードの期間が短縮され、ウイルス排出が減少し、毎日の抑制療法によって再発頻度と感染伝播リスクが低下します。国際ガイドラインによれば、頻回再発や血清学的不一致カップルでは抑制療法が考慮されます。
外用アシクロビルクリームはいつ効果的ですか? ▾
外用アシクロビルクリームは、水疱が出現する前の口唇ヘルペスの初期徴候(ピリピリ感、発赤)で塗布したときに最も効果的です。添付文書によれば1日5回4-5日間塗布します。臨床効果は中等度で、治癒時間を約半日短縮します。重度または頻回再発には経口抗ウイルス薬がより効果的です。
腎疾患で減量が必要なのはなぜですか? ▾
アシクロビルは大部分が未変化体で尿中排泄されるため、腎機能障害により血漿中濃度が大幅に上昇し、神経毒性(混乱、幻覚)、結晶尿によるさらなる腎毒性などの副作用リスクが増加します。添付文書ではクレアチニンクリアランスに基づき減量し、透析患者では透析後に追加投与を行います。十分な水分補給が必須です。
アシクロビルの主な禁忌は何ですか? ▾
アシクロビルはアシクロビルまたはバラシクロビルに対する過敏症既往のある患者に禁忌です。腎機能障害(必須の用量調節)、高齢者、脱水、腎毒性薬剤との併用、妊娠・授乳期には注意が必要です。添付文書によれば、処方前に医師による病歴確認が必要であり、特に慢性腎疾患患者では重要です。
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