ヘルペス治療用バルトレックス(バラシクロビル)錠

What is it?

バルトレックスは1995年の承認以降グラクソ・スミスクラインが販売してきたバラシクロビルのオリジナル商品です。500mgおよび1000mgの経口錠として供給されます。バルトレックスは処方箋に基づいてのみ調剤され、ヘルペスウイルス感染症に対し世界で最も処方される抗ウイルス薬の1つです。現在多数の承認ジェネリックが広く流通しており、本分子はWHO必須医薬品リストに収載されています。

有効成分

各錠剤にはバラシクロビル(塩酸塩として)が単一の有効成分として500mgまたは1000mg含有されています。バラシクロビルはアシクロビルのL-バリルエステルプロドラッグで、アシクロビルよりはるかに高い経口バイオアベイラビリティを示し、より低頻度の投与を可能にします。

Forms and dosages

バルトレックスは食事の有無を問わず経口投与します。添付文書によると用量は適応により異なり、再発性性器ヘルペスでは500mgを1日2回3日間、初発性器ヘルペスエピソードでは1000mgを1日2回7~10日間、口唇ヘルペスでは同日2000mgを2回、帯状疱疹では1000mgを1日3回7日間、抑制療法では1日1回500mgを投与します。腎機能障害時には大幅な減量が必要です。

適応

バルトレックスは成人における単純ヘルペスウイルス感染症の治療に承認されており、性器ヘルペス(初発エピソード、再発エピソードおよび抑制療法)、口唇ヘルペス(1日高用量レジメン)、免疫能正常異性愛成人での感染伝播の低減、帯状疱疹、固形臓器移植後のサイトメガロウイルス感染症の予防が含まれます。国際ガイドラインによれば、服薬コンプライアンスが懸念される場合にはアシクロビルよりバラシクロビルが選択されます。

作用機序

バラシクロビルは腸管および肝臓の初回通過代謝中にバラシクロビル加水分解酵素により迅速かつほぼ完全にアシクロビルに変換されます。アシクロビルはその後、ウイルスのチミジンキナーゼにより三リン酸体に選択的にリン酸化され、ウイルスDNAポリメラーゼを阻害し鎖伸長を停止させます。プロドラッグ戦略によりアシクロビル自体よりも経口バイオアベイラビリティが大幅に向上し、より低頻度の投与が可能となります。