Synthetic steroid (STEAR)
Tibolone et pamplemousse : une vraie interaction ?
Le pamplemousse a la réputation d'interagir avec les médicaments, et l'avertissement est fondé pour un certain nombre d'entre eux. Savoir s'il concerne précisément Tibolone (Tibolone) aux doses de 2.5mg dépend du fait que le principe actif Tibolone soit métabolisé ou non par le CYP3A4 de la paroi intestinale, et de la part que cette voie occupe dans le métabolisme de premier passage.
Le mécanisme du CYP3A4
Le pamplemousse, fruit comme jus, inhibe les enzymes CYP3A4 de la paroi intestinale, ce qui augmente la fraction absorbée des médicaments métabolisés par cette enzyme. Pour les molécules de la classe Synthetic steroid (STEAR) soumises à un métabolisme de premier passage via le CYP3A4, une consommation régulière de pamplemousse peut élever les concentrations plasmatiques de Tibolone dans des proportions cliniquement significatives et amplifier les effets indésirables.
Conduite à tenir avec Tibolone
Selon la notice de Tibolone, lorsque le pamplemousse est signalé comme interaction, la conduite la plus sûre consiste à l'éviter totalement ou à discuter du moment de la consommation avec le prescripteur. La tibolone est un promédicament : dès son absorption, elle est rapidement convertie en trois métabolites actifs (3α-OH-tibolone, 3β-OH-tibolone et Δ4-tibolone), à l'activité sélective des tissus diff… Une petite portion occasionnelle peut être tolérable ; en revanche, de grandes quantités quotidiennes autour de la prise de Tibolone sont déconseillées aux doses de 2.5mg.
Questions fréquentes
Puis-je manger du pamplemousse sous Tibolone ? ▾
Pour certains médicaments de la classe Synthetic steroid (STEAR), le pamplemousse est à éviter ou à limiter en raison de l'inhibition du CYP3A4. Que Tibolone soit concerné dépend de Tibolone ; la notice le précise. En cas de doute, interrogez le pharmacien ou consultez la notice patient.
À partir de quelle quantité le pamplemousse pose-t-il problème ? ▾
Pour les médicaments réellement concernés, même une consommation quotidienne modeste — un pamplemousse entier ou un grand verre de jus — peut modifier sensiblement les concentrations. Avec Tibolone aux doses de 2.5mg, la tolérance individuelle varie ; le choix prudent reste d'éviter le pamplemousse dès qu'une interaction est mentionnée.
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