Synthetic steroid (STEAR)
Tibolone und Grapefruit: eine echte Wechselwirkung?
Grapefruit ist als Saft bekannt, der mit Medikamenten interagiert, und die Warnung ist für eine Reihe von Arzneimitteln berechtigt. Ob sie speziell für Tibolone (Tibolone) bei 2.5mg relevant ist, hängt davon ab, ob der Wirkstoff Tibolone über CYP3A4 in der Darmwand metabolisiert wird und welchen Anteil dieser Stoffwechselweg am First-Pass-Effekt hat.
Der CYP3A4-Mechanismus
Grapefruit (und ihr Saft) hemmt CYP3A4-Enzyme in der Darmwand und erhöht so die resorbierte Dosis von Arzneimitteln, die über dieses Enzym verstoffwechselt werden. Bei Wirkstoffen der Klasse Synthetic steroid (STEAR) mit ausgeprägtem CYP3A4-First-Pass kann regelmäßiger Grapefruitkonsum die Plasmaspiegel von Tibolone klinisch relevant erhöhen und Nebenwirkungen verstärken.
Vorgehen mit Tibolone
Gemäß der Fachinformation zu Tibolone ist bei aufgeführter Grapefruit-Wechselwirkung der sicherste Weg, Grapefruit vollständig zu meiden oder die Einnahmezeitpunkte mit dem verordnenden Arzt zu besprechen. Tibolon ist ein Prodrug; nach Resorption wird es rasch in drei aktive Metaboliten umgewandelt (3α-OH-Tibolon, 3β-OH-Tibolon und Δ4-Tibolon) mit unterschiedlicher gewebeselektiver Aktivität. Eine kleine gelegentliche Portion kann verträglich sein; tägliche große Mengen rund um die Einnahme von Tibolone sind bei 2.5mg nicht zu empfehlen.
Häufig gestellte Fragen
Darf ich unter Tibolone Grapefruit essen? ▾
Bei einigen Arzneimitteln der Klasse Synthetic steroid (STEAR) sollte Grapefruit wegen der CYP3A4-Hemmung gemieden oder eingeschränkt werden. Ob Tibolone konkret betroffen ist, hängt von Tibolone ab; die Fachinformation gibt darüber Auskunft. Im Zweifel fragen Sie den Apotheker oder lesen Sie die Packungsbeilage.
Wie viel Grapefruit ist mit Tibolone zu viel? ▾
Wenn die Wechselwirkung relevant ist, kann selbst ein moderater täglicher Konsum (eine ganze Grapefruit oder ein großes Glas Saft) Wirkstoffspiegel deutlich verschieben. Bei Tibolone in 2.5mg variiert die individuelle Verträglichkeit; vorsichtshalber sollte Grapefruit gemieden werden, wenn eine Wechselwirkung erwähnt wird.
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