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Selective estrogen receptor modulator (SERM)

Raloxifene et pamplemousse : une vraie interaction ?

Le pamplemousse a la réputation d'interagir avec les médicaments, et l'avertissement est fondé pour un certain nombre d'entre eux. Savoir s'il concerne précisément Raloxifene (Raloxifene) aux doses de 60mg dépend du fait que le principe actif Raloxifene soit métabolisé ou non par le CYP3A4 de la paroi intestinale, et de la part que cette voie occupe dans le métabolisme de premier passage.

Le mécanisme du CYP3A4

Le pamplemousse, fruit comme jus, inhibe les enzymes CYP3A4 de la paroi intestinale, ce qui augmente la fraction absorbée des médicaments métabolisés par cette enzyme. Pour les molécules de la classe Selective estrogen receptor modulator (SERM) soumises à un métabolisme de premier passage via le CYP3A4, une consommation régulière de pamplemousse peut élever les concentrations plasmatiques de Raloxifene dans des proportions cliniquement significatives et amplifier les effets indésirables.

Conduite à tenir avec Raloxifene

Selon la notice de Raloxifene, lorsque le pamplemousse est signalé comme interaction, la conduite la plus sûre consiste à l'éviter totalement ou à discuter du moment de la consommation avec le prescripteur. Le raloxifène se lie aux récepteurs des estrogènes et produit des effets sélectifs selon les tissus : une activité agoniste estrogénique dans l'os (préservant la densité minérale osseuse) et sur le mé… Une petite portion occasionnelle peut être tolérable ; en revanche, de grandes quantités quotidiennes autour de la prise de Raloxifene sont déconseillées aux doses de 60mg.

Questions fréquentes

Puis-je manger du pamplemousse sous Raloxifene ?

Pour certains médicaments de la classe Selective estrogen receptor modulator (SERM), le pamplemousse est à éviter ou à limiter en raison de l'inhibition du CYP3A4. Que Raloxifene soit concerné dépend de Raloxifene ; la notice le précise. En cas de doute, interrogez le pharmacien ou consultez la notice patient.

À partir de quelle quantité le pamplemousse pose-t-il problème ?

Pour les médicaments réellement concernés, même une consommation quotidienne modeste — un pamplemousse entier ou un grand verre de jus — peut modifier sensiblement les concentrations. Avec Raloxifene aux doses de 60mg, la tolérance individuelle varie ; le choix prudent reste d'éviter le pamplemousse dès qu'une interaction est mentionnée.

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