Escitalopram
L'escitalopram est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) largement utilisé dans la dépression caractérisée et les troubles anxieux. Il correspond à l'énantiomère S actif du citalopram et est commercialisé sous les noms de Seroplex et Cipralex.
- Formule chimique
- C20H21FN2O
- Numéro CAS
- 128196-01-0
- Code ATC
- N06AB10
- Masse moléculaire
- 324.39 g/mol
- Classe pharmacologique
- Selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI)
- Également appelé
- Lexapro, Cipralex, S-citalopram
What is it?
L'escitalopram est l'énantiomère S pharmacologiquement actif du citalopram, autorisé en 2002 dans la dépression caractérisée. Il est depuis devenu l'un des ISRS les plus prescrits au monde dans la dépression et plusieurs troubles anxieux. La molécule figure sur la liste des médicaments essentiels de l'OMS et est disponible en générique autorisé sur la plupart des marchés réglementés, aux côtés des marques d'origine Seroplex (Lundbeck, France), Cipralex et Lexapro.
Mécanisme d'action
L'escitalopram inhibe sélectivement le transporteur de recapture de la sérotonine (SERT) au niveau de la fente synaptique, augmentant la disponibilité de la sérotonine pour les récepteurs postsynaptiques. Comparé au citalopram, l'escitalopram présente une sélectivité plus élevée pour le SERT et un profil pharmacologique plus net. L'effet thérapeutique s'installe sur plusieurs semaines, à mesure que se produisent les adaptations réceptorielles en aval ; l'inhibition biochimique immédiate du SERT est en revanche détectable dans les heures qui suivent la première prise.
Pharmacokinetics
Après administration orale, l'escitalopram est bien absorbé, avec une biodisponibilité d'environ 80 %. Le pic plasmatique est atteint 4 à 5 heures après la prise. La demi-vie terminale est d'environ 27 à 32 heures, ce qui autorise une prise unique quotidienne, l'état d'équilibre étant atteint en une semaine environ. Le métabolisme hépatique passe par le CYP2C19, le CYP3A4 et le CYP2D6, avec plusieurs métabolites ; l'élimination se fait principalement par voie rénale.
Indications
L'escitalopram est autorisé dans la dépression caractérisée, le trouble anxieux généralisé, l'anxiété sociale, le trouble panique et le trouble obsessionnel compulsif, avec des variations d'autorisation selon les pays. Il est généralement considéré comme un traitement de première intention de la dépression en médecine générale chez l'adulte et est largement utilisé chez l'adolescent sous supervision spécialisée. Parmi les usages hors AMM figurent le trouble dysphorique prémenstruel et certaines autres présentations anxieuses.
Safety profile
Les effets indésirables fréquents comprennent nausées, céphalées, troubles de la fonction sexuelle, fatigue, troubles du sommeil et augmentation de la sudation, plus marqués durant les 2 à 4 premières semaines. Parmi les risques graves figurent l'allongement de l'intervalle QT (dose-dépendant, plus pertinent pour le citalopram que pour l'escitalopram), le syndrome sérotoninergique en cas d'association à d'autres agents sérotoninergiques, la majoration du risque suicidaire chez l'adulte jeune à l'instauration, et le syndrome d'arrêt des ISRS en cas d'interruption brutale.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
En combien de temps l'escitalopram agit-il ? ▾
Certains patients constatent une amélioration de l'humeur et du sommeil en 1 à 2 semaines, mais l'effet antidépresseur complet demande généralement 4 à 6 semaines de prise régulière. Les symptômes anxieux peuvent s'améliorer plus rapidement que les symptômes dépressifs. Selon les recommandations cliniques, le traitement ne doit pas être jugé inefficace avant 4 à 6 semaines à dose adaptée.
L'escitalopram crée-t-il une dépendance ? ▾
L'escitalopram n'est pas addictif au sens où il ne provoque ni craving ni usage compulsif. Un arrêt brutal peut néanmoins entraîner un syndrome d'arrêt (vertiges, syndrome pseudo-grippal, sensations de décharge électrique) qui disparaît avec une diminution progressive. Selon la notice, l'escitalopram doit être diminué sur plusieurs semaines plutôt qu'interrompu brutalement.
L'escitalopram peut-il être associé à d'autres médicaments ? ▾
La plupart des associations sont sûres, mais quelques-unes sont contre-indiquées ou imposent la prudence : IMAO (fenêtre sans traitement nécessaire), autres agents sérotoninergiques (risque de syndrome sérotoninergique), tramadol, triptans et certains antiarythmiques. Selon la notice, la liste complète des traitements doit être examinée par le pharmacien avant l'ajout d'escitalopram.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Escitalopram. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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