Bupropion
Le bupropion est un antidépresseur atypique qui inhibe la recapture de la noradrénaline et de la dopamine. Il est utilisé dans la dépression caractérisée et le sevrage tabagique, et présente un profil d'effets indésirables sexuels généralement plus favorable que celui des ISRS.
- Formule chimique
- C13H18ClNO
- Numéro CAS
- 34911-55-2
- Code ATC
- N06AX12
- Masse moléculaire
- 239.74 g/mol
- Classe pharmacologique
- Norepinephrine-dopamine reuptake inhibitor (NDRI) antidepressant
- Également appelé
- Wellbutrin, Zyban, Amfebutamone
What is it?
Le bupropion est un antidépresseur ni ISRS ni tricyclique, en usage clinique depuis 1985 aux États-Unis, commercialisé principalement sous les noms de Wellbutrin (dépression) et de Zyban (sevrage tabagique). Il figure sur la liste des médicaments essentiels de l'OMS et est largement disponible en générique autorisé. La molécule est structurellement et pharmacologiquement distincte des autres classes d'antidépresseurs, d'où un profil d'effets indésirables différent qui en fait une alternative utile lorsque les ISRS ne sont pas tolérés.
Mécanisme d'action
Le bupropion inhibe la recapture de la noradrénaline et de la dopamine, avec un effet nettement plus faible sur la recapture de la sérotonine. La composante dopaminergique le distingue des ISRS et contribue à son profil stimulant ainsi qu'à une moindre fréquence des troubles de la fonction sexuelle. Son mécanisme dans le sevrage tabagique est moins bien élucidé, mais semble impliquer un antagonisme des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine en plus des effets monoaminergiques.
Pharmacokinetics
Le bupropion est rapidement absorbé après administration orale et subit un métabolisme hépatique important par le CYP2B6, produisant plusieurs métabolites actifs dont l'hydroxybupropion. La molécule mère a une demi-vie d'environ 14 heures, mais les métabolites actifs prolongent nettement la demi-vie effective. L'état d'équilibre est atteint en 8 jours environ. Les formes à libération modifiée (SR, XL) autorisent une à deux prises par jour.
Indications
Le bupropion est autorisé dans la dépression caractérisée, la prévention des récidives de trouble affectif saisonnier et le sevrage tabagique. Parmi les usages hors AMM figurent le traitement adjuvant du trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH) et des troubles sexuels induits par les antidépresseurs. Il est généralement évité chez les patients épileptiques, en cas de trouble du comportement alimentaire ou de sevrage récent de benzodiazépines ou d'alcool, en raison d'un risque convulsif dose-dépendant.
Safety profile
Les effets indésirables fréquents comprennent sécheresse buccale, insomnie, céphalées, agitation, nausées et perte de poids. Les troubles de la fonction sexuelle sont nettement moins fréquents qu'avec les ISRS. Le risque le plus important en pratique est celui de crises convulsives, dose-dépendant, qui contre-indique le bupropion en cas d'épilepsie évolutive. Selon la notice, le bupropion ne doit pas être associé aux IMAO et impose une fenêtre sans traitement lors du passage depuis ou vers un IMAO.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
En quoi le bupropion diffère-t-il des ISRS ? ▾
Le bupropion est un IRND, non un ISRS : il agit principalement sur la noradrénaline et la dopamine plutôt que sur la sérotonine. Les différences pratiques comprennent une moindre fréquence des troubles sexuels, un profil plus stimulant, un effet neutre voire une perte de poids plutôt qu'une prise de poids, et un risque convulsif dose-dépendant. Selon les recommandations cliniques, il constitue une alternative raisonnable de première intention aux ISRS chez de nombreux patients.
Le bupropion aide-t-il à arrêter de fumer ? ▾
Oui — le bupropion double approximativement les taux d'abstinence à 6 mois par rapport au placebo et est autorisé sous le nom de Zyban dans cette indication. Le traitement débute généralement 1 à 2 semaines avant la date d'arrêt prévue et se poursuit 7 à 12 semaines. Selon les recommandations actuelles sur le sevrage tabagique, il peut être associé à une substitution nicotinique pour un bénéfice supplémentaire.
Pourquoi le bupropion expose-t-il à un risque de convulsions ? ▾
Le bupropion abaisse le seuil épileptogène de façon dose-dépendante. Le risque avoisine 0,1 % aux doses usuelles et augmente nettement aux doses plus élevées ou chez les patients présentant des facteurs prédisposants. Selon la notice, le bupropion est contre-indiqué en cas d'épilepsie, de trouble du comportement alimentaire actuel ou passé, et de sevrage aigu d'alcool ou de benzodiazépines.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Bupropion. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
Les informations publiées sur ce site sont fournies à titre documentaire et pédagogique. Elles ne remplacent pas l'avis d'un professionnel de santé qualifié.