Neurontin (gabapentine), gélules pour épilepsie et douleur
Neurontin est un gabapentinoïde oral contenant de la gabapentine. Il est utilisé chez l'adulte et l'enfant dans les crises épileptiques partielles et, chez l'adulte, dans la névralgie post-zostérienne. Il est aussi très utilisé hors AMM dans les douleurs neuropathiques.
- Substances actives
- Gabapentin
- Laboratoire
- Pfizer
- Formes pharmaceutiques
- capsule , tablet , oral solution
- Catégorie
- Médicaments neurologiques
What is it?
Neurontin est la marque d'origine de la gabapentine, commercialisée par Pfizer (initialement Parke-Davis) depuis son autorisation comme antiépileptique en 1993 et dans la névralgie post-zostérienne en 2002. Elle conserve le même nom en France. Le produit se présente en gélules à 100 mg, 300 mg et 400 mg, en comprimés à 600 mg et 800 mg et en solution buvable. Neurontin n'est délivré que sur ordonnance et est classé parmi les substances contrôlées dans certains pays, en raison de préoccupations de mésusage.
Substances actives
Chaque gélule contient de la gabapentine comme seul principe actif, à 100 mg, 300 mg ou 400 mg. La gabapentine est un analogue structural de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA) mais ne se lie pas aux récepteurs GABA. Elle se lie à la sous-unité auxiliaire alpha-2-delta des canaux calciques voltage-dépendants du système nerveux central.
Forms and dosages
Neurontin s'administre par voie orale trois fois par jour, pendant ou en dehors des repas. Selon la notice, la dose initiale usuelle chez l'adulte est de 300 mg le premier jour, 300 mg deux fois par jour le deuxième, 300 mg trois fois par jour le troisième, avec une titration ultérieure selon la réponse et la tolérance, jusqu'à 1800-3600 mg par jour en prises fractionnées. Une réduction importante de la dose est nécessaire en cas d'insuffisance rénale.
Indications
Neurontin est autorisé chez l'adulte et l'enfant à partir de 3 ans en traitement adjuvant des crises épileptiques partielles, et chez l'adulte dans la névralgie post-zostérienne. Selon les recommandations internationales, la gabapentine est en outre très utilisée hors AMM dans la neuropathie diabétique périphérique et d'autres syndromes douloureux neuropathiques, la décision finale revenant au prescripteur selon la réponse individuelle et le contexte clinique.
Mécanisme d'action
La gabapentine se lie à la sous-unité auxiliaire alpha-2-delta des canaux calciques voltage-dépendants du système nerveux central, réduisant l'entrée présynaptique de calcium et la libération de neurotransmetteurs excitateurs tels que le glutamate, la noradrénaline et la substance P. Il en résulte des effets anticonvulsivants et antalgiques, en particulier sur les voies de la douleur neuropathique. La gabapentine ne se lie pas aux récepteurs GABA malgré sa similitude structurale avec ce dernier.
Questions fréquentes
Quelle différence entre Neurontin et Lyrica ? ▾
Neurontin contient de la gabapentine et Lyrica de la prégabaline. Les deux se lient à la sous-unité alpha-2-delta des canaux calciques et sont utilisées dans des indications proches, mais la prégabaline présente une pharmacocinétique linéaire et une biodisponibilité supérieure à celle de la gabapentine, dont l'absorption est saturable aux doses élevées. Lyrica atteint plus sûrement des concentrations plasmatiques efficaces, à des doses plus faibles, même si l'efficacité clinique à doses adaptées est globalement comparable. En France, Lyrica est en outre soumise à une ordonnance sécurisée depuis 2021, ce qui n'est pas le cas de Neurontin.
Pourquoi Neurontin doit-il être augmenté progressivement ? ▾
Neurontin nécessite une titration progressive afin de limiter les effets indésirables, en particulier la somnolence, les vertiges et l'ataxie, les plus marqués à l'instauration. Selon la notice, la titration débute typiquement à 300 mg le premier jour, 300 mg deux fois par jour le deuxième, 300 mg trois fois par jour le troisième, puis augmente selon les besoins. Les doses thérapeutiques se situent habituellement entre 1800 et 3600 mg par jour en prises fractionnées. Un arrêt brutal doit être évité.
Pourquoi faut-il réduire la dose en cas de maladie rénale ? ▾
La gabapentine est éliminée sous forme inchangée dans les urines : l'insuffisance rénale augmente donc nettement les concentrations plasmatiques et le risque d'effets indésirables, dont la sédation, l'ataxie et les troubles cognitifs. Selon la notice, la dose est réduite en fonction de la clairance de la créatinine, y compris chez les patients dialysés, où des doses supplémentaires sont administrées après les séances. La fonction rénale doit être évaluée avant le traitement puis périodiquement.
Neurontin est-il une substance contrôlée ? ▾
La gabapentine a été associée à des cas de mésusage et de dépendance physique, en particulier chez les patients présentant un trouble de l'usage de substances ou en association aux opioïdes. Elle est classée parmi les substances contrôlées dans certains pays, dont plusieurs États américains, mais pas au niveau fédéral. Selon les communications réglementaires, les prescripteurs doivent rechercher des antécédents d'usage de substances et surveiller un éventuel mésusage, en particulier aux doses élevées ou en association aux opioïdes.
Quelles sont les principales contre-indications de Neurontin ? ▾
Neurontin est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité connue à la gabapentine ou à ses excipients. La prudence s'impose en cas d'insuffisance rénale (avec adaptation obligatoire de la dose), d'association à des dépresseurs du système nerveux central dont les opioïdes, chez le sujet âgé, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Selon la notice, les antécédents médicaux doivent être examinés par un professionnel de santé avant toute prescription, en particulier en cas de maladie rénale chronique ou d'antécédent d'usage de substances.
Médicaments apparentés
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Gabapentin. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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