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Medicamentos cardiovasculares

Crestor (rosuvastatina) comprimidos orales

Crestor es un medicamento con receta a base de rosuvastatina, una estatina oral de alta intensidad. Se utiliza en adultos para la prevención primaria y secundaria de la enfermedad cardiovascular, con reducción importante del LDL y de los eventos cardiovasculares mayores.

Crestor (Rosuvastatin) 5mg tablet — foto del medicamento
Principios activos
Rosuvastatin
Fabricante
AstraZeneca
Formas farmacéuticas
tablet
Dosis disponibles
5mg, 10mg, 20mg, 40mg

¿Qué es?

Crestor es la marca original de la rosuvastatina, comercializada por AstraZeneca. Fue aprobada por la FDA en 2003 y se comercializa en comprimidos orales a varias dosis. Se dispensa solo con receta. Existen muchos genéricos de rosuvastatina autorizados en todo el mundo. Es una de las estatinas más potentes por miligramo y se utiliza ampliamente en las estrategias habituales de prevención cardiovascular.

Principios activos

Cada comprimido contiene rosuvastatina (como cálcica) como único principio activo a 5mg, 10mg, 20mg o 40mg. La rosuvastatina es un inhibidor de la HMG-CoA reductasa (estatina) y se clasifica como estatina de alta intensidad a las dosis más altas, capaz de reducir el LDL en torno al 50% o más.

Formas y dosis

Crestor se administra por vía oral una vez al día, con o sin comida. Según la ficha técnica, la dosis inicial habitual es de 10mg al día, con posible titulación hasta 40mg en pacientes seleccionados de alto riesgo. En pacientes de ascendencia asiática se recomienda iniciar con 5mg al día por la mayor exposición sistémica, y se utilizan dosis menores en insuficiencia renal grave. Los comprimidos se tragan enteros con agua a una hora constante.

Indicaciones

Crestor está aprobado en adultos para el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria y la dislipemia mixta, la prevención de eventos cardiovasculares en pacientes de riesgo elevado y la prevención secundaria. También está aprobado en pediatría desde los 6 años con hipercolesterolemia familiar en algunos países, bajo supervisión especializada. Según las guías internacionales, la dosis depende del riesgo basal y del LDL objetivo.

Cómo funciona

La rosuvastatina inhibe de forma competitiva la HMG-CoA reductasa, enzima limitante en la síntesis hepática de colesterol. La menor concentración intracelular de colesterol aumenta los receptores de LDL y el aclaramiento del LDL circulante. Los efectos pleiotrópicos sobre la función endotelial, la inflamación y la estabilidad de placa contribuyen a la protección cardiovascular. Es más hidrofílica que muchas otras estatinas, lo que puede influir en la distribución tisular y en el perfil de efectos secundarios.

Preguntas frecuentes

¿En qué se diferencia Crestor de Lipitor?

Ambos son estatinas de alta intensidad, pero Crestor (rosuvastatina) es más hidrofílica, tiene una semivida más larga (unas 19 horas) y se excreta mayoritariamente sin metabolizar por heces, mientras que Lipitor (atorvastatina) es más lipófila y se metaboliza por CYP3A4. La rosuvastatina es unas tres a cuatro veces más potente por miligramo. Según las guías internacionales, ambas son de primera línea en pacientes de alto riesgo.

¿Por qué la dosis inicial es menor en pacientes asiáticos?

Los estudios farmacocinéticos han mostrado que la exposición sistémica a la rosuvastatina es aproximadamente el doble en pacientes de origen asiático con la misma dosis, por diferencias genéticas en la actividad de transportadores. La ficha técnica recomienda iniciar con 5mg en pacientes de ascendencia asiática, con titulación cautelosa. Según la ficha técnica, el historial, incluida la etnia, debe revisarse antes de la prescripción.

¿Hay un horario recomendado?

Crestor puede tomarse a cualquier hora del día, con o sin alimentos, porque su semivida prolongada mantiene la inhibición de la síntesis de colesterol durante todo el ciclo de 24 horas. Según la ficha técnica, lo más importante es la constancia: tomar la dosis a la misma hora cada día mejora la adherencia y favorece un control lipídico estable.

¿Es seguro Crestor en la enfermedad renal?

La insuficiencia renal leve a moderada no requiere ajuste rutinario, pero el aclaramiento de rosuvastatina disminuye en insuficiencia renal grave, donde la dosis se limita y se recomienda iniciar con las presentaciones más bajas. La proteinuria transitoria puede aparecer, más frecuente a dosis altas. Los pacientes con insuficiencia renal grave requieren monitorización periódica de la función renal y la creatina cinasa bajo supervisión médica.

¿Cuáles son las principales contraindicaciones?

Crestor está contraindicado en hipersensibilidad conocida a la rosuvastatina, enfermedad hepática activa o elevación persistente inexplicada de transaminasas, insuficiencia renal grave para las dosis altas indicadas en la ficha técnica, ciclosporina concomitante a dosis plenas y durante embarazo y lactancia. Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción.

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