Rosuvastatina
La rosuvastatina es una estatina de alta intensidad utilizada en adultos para la prevención primaria y secundaria de la enfermedad cardiovascular. Inhibe la HMG-CoA reductasa, reduce el colesterol LDL de forma considerable y disminuye los eventos cardiovasculares.
- Fórmula química
- C22H28FN3O6S
- Número CAS
- 287714-41-4
- Código ATC
- C10AA07
- Masa molecular
- 481.54 g/mol
- Clase farmacológica
- HMG-CoA reductase inhibitor (statin)
- También conocido como
- ZD-4522, Rosuvastatina
¿Qué es?
La rosuvastatina es un inhibidor sintético de la HMG-CoA reductasa aprobado en 2003. Se comercializa en comprimidos orales a varias dosis y se dispensa solo con receta. Frente a otras estatinas, es una de las más potentes por miligramo, con reducción consistente del LDL y semivida prolongada. Forma parte de las estrategias habituales de prevención cardiovascular en adultos con riesgo elevado.
Mecanismo de acción
La rosuvastatina inhibe de forma competitiva la HMG-CoA reductasa, enzima limitante en la síntesis hepática de colesterol. La menor concentración intracelular de colesterol aumenta los receptores de LDL y el aclaramiento del LDL circulante. Los efectos pleiotrópicos sobre la función endotelial, la inflamación y la estabilidad de placa contribuyen a la protección cardiovascular. Es más hidrofílica que muchas otras estatinas, lo que puede influir en la distribución tisular y en el perfil de efectos secundarios.
Farmacocinética
La rosuvastatina se absorbe por vía oral, con concentraciones plasmáticas máximas en tres a cinco horas. La biodisponibilidad absoluta es del 20%. La unión a proteínas plasmáticas es del 88%. Se excreta predominantemente sin metabolizar por heces, con un metabolismo limitado por CYP2C9. La semivida terminal es de unas 19 horas. La etnia asiática se asocia a mayor exposición a la misma dosis, lo que motiva dosis iniciales más bajas según la ficha técnica.
Indicaciones
La rosuvastatina está aprobada en adultos para el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria y la dislipemia mixta, la prevención de eventos cardiovasculares en pacientes con riesgo elevado y la prevención secundaria. También está aprobada en pediatría desde los 6 años con hipercolesterolemia familiar en algunos países, bajo supervisión especializada. Según las guías internacionales, la elección de la dosis depende del riesgo basal y del LDL objetivo.
Perfil de seguridad
Los efectos adversos frecuentes incluyen mialgias, síntomas digestivos, cefalea y elevaciones leves de transaminasas. Como con otras estatinas, la lesión muscular grave incluida la rabdomiólisis es rara pero posible, sobre todo a dosis altas o con factores predisponentes. Se ha descrito proteinuria asintomática en tira reactiva, en general transitoria y benigna. Se ha notificado diabetes de nueva aparición con estatinas. Según la ficha técnica, debe valorarse la función hepática basal y comunicar síntomas musculares inexplicados.
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Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia la rosuvastatina de la atorvastatina? ▾
Ambas son estatinas de alta intensidad, pero la rosuvastatina es más hidrofílica, tiene una semivida más larga (unas 19 horas) y se excreta mayoritariamente sin metabolizar por heces, mientras que la atorvastatina es más lipófila y se metaboliza por CYP3A4. La rosuvastatina es unas tres a cuatro veces más potente por miligramo. Según las guías internacionales, ambas son de primera línea en pacientes de alto riesgo; la elección la realiza el médico.
¿Por qué la dosis inicial es menor en pacientes asiáticos? ▾
Los estudios farmacocinéticos han mostrado que la exposición sistémica a la rosuvastatina es aproximadamente el doble en pacientes de origen asiático con la misma dosis, por diferencias genéticas en la actividad de transportadores. La ficha técnica recomienda por ello una dosis inicial más baja en pacientes de ascendencia asiática, con titulación cautelosa. Según la ficha técnica, el historial, incluida la etnia, debe revisarse antes de la prescripción.
¿Es segura en la enfermedad renal? ▾
La insuficiencia renal leve a moderada no requiere ajuste rutinario, pero el aclaramiento de rosuvastatina disminuye en insuficiencia renal grave, donde la dosis se limita y se recomienda iniciar con las presentaciones más bajas. La proteinuria transitoria es más frecuente a dosis altas. Los pacientes con insuficiencia renal grave requieren monitorización periódica de la función renal y la creatina cinasa bajo supervisión médica.
¿Hay un horario recomendado? ▾
La rosuvastatina puede tomarse a cualquier hora del día, con o sin alimentos, porque su semivida prolongada mantiene la inhibición de la síntesis de colesterol durante todo el ciclo de 24 horas. Según la ficha técnica, lo más importante es la constancia: tomar la dosis a la misma hora cada día mejora la adherencia y favorece un control lipídico estable.
¿Cuáles son las principales contraindicaciones? ▾
La rosuvastatina está contraindicada en hipersensibilidad conocida a la molécula, enfermedad hepática activa o elevación persistente inexplicada de transaminasas, insuficiencia renal grave para las dosis altas indicadas en la ficha técnica, ciclosporina concomitante a dosis plenas y durante embarazo y lactancia. Según la ficha técnica, el historial debe revisarse antes de la prescripción.
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