Celebrex (Celecoxib) entzündungshemmende Kapseln
Celebrex ist ein verschreibungspflichtiges orales COX-2-selektives NSAR mit dem Wirkstoff Celecoxib. Es wird bei Erwachsenen zur Behandlung von Arthrose, rheumatoider Arthritis, ankylosierender Spondylitis und akuten Schmerzen eingesetzt, mit geringerer GI-Toxizität als klassische NSAR.
- Wirkstoffe
- Celecoxib
- Hersteller
- Pfizer
- Darreichungsformen
- capsule
- Verfügbare Dosierungen
- 50mg, 100mg, 200mg, 400mg
- Kategorie
- Schmerzmedikamente
What is it?
Celebrex ist die Originalmarke von Celecoxib und wird seit der Zulassung 1998 von Pfizer vermarktet. Es wird als orale Kapseln in den Stärken 50 mg, 100 mg, 200 mg und 400 mg angeboten. Celecoxib ist in vielen Märkten das einzige weit verbreitete COX-2-selektive NSAR, nachdem Rofecoxib und Valdecoxib aufgrund kardiovaskulärer Sicherheitsbedenken vom Markt genommen wurden. Es sind mehrere zugelassene Generika verfügbar.
Wirkstoffe
Jede Kapsel enthält Celecoxib als alleinigen Wirkstoff in den Stärken 50 mg, 100 mg, 200 mg oder 400 mg. Celecoxib ist ein diaryl-substituiertes Pyrazol und ein selektiver Hemmer der Cyclooxygenase-2 (COX-2) mit nur geringem Effekt auf COX-1 in therapeutischen Dosen.
Forms and dosages
Celebrex wird oral ein- oder zweimal täglich, mit oder ohne Mahlzeit eingenommen. Laut Fachinformation beträgt die übliche Dosis 200 mg einmal täglich bei Arthrose, 100–200 mg zweimal täglich bei rheumatoider Arthritis und ankylosierender Spondylitis sowie 400 mg als Initialdosis gefolgt von 200 mg zweimal täglich bei akuten Schmerzen. Bei mittelschwerer Leberfunktionsstörung und bei langsamen CYP2C9-Metabolisierern sollte die Dosis reduziert werden.
Anwendungsgebiete
Celebrex ist bei Erwachsenen zugelassen für die Behandlung von Arthrose, rheumatoider Arthritis, juveniler idiopathischer Arthritis (in einigen Märkten), ankylosierender Spondylitis, primärer Dysmenorrhoe und akuten Schmerzen. Klinische Leitlinien sehen COX-2-selektive NSAR insbesondere bei Patienten mit hohem gastrointestinalen Risiko vor, die NSAR benötigen, häufig in Kombination mit einer Säuresuppression. Vor Beginn sollte das kardiovaskuläre Risiko sorgfältig bewertet werden.
Wirkmechanismus
Celecoxib hemmt selektiv die COX-2, die induzierbare Cyclooxygenase-Isoform, die an Entzündungsorten hochreguliert ist, während die konstitutive COX-1, die die gastrale Mukosa und die Thrombozytenaggregation aufrechterhält, weitgehend ausgespart bleibt. Daraus ergeben sich entzündungshemmende und analgetische Effekte mit reduzierter gastrointestinaler Toxizität und ohne thrombozytenhemmenden Effekt im Vergleich zu nicht-selektiven NSAR. Die COX-2-Selektivität erklärt jedoch auch das erhöhte kardiovaskuläre thrombotische Risiko der Substanzklasse.
Häufig gestellte Fragen
Wie unterscheidet sich Celebrex von Ibuprofen oder Naproxen? ▾
Ibuprofen und Naproxen sind nicht-selektive NSAR, die sowohl COX-1 als auch COX-2 hemmen, während Celecoxib selektiv für COX-2 ist. Dies führt unter Celecoxib zu niedrigeren Raten an Magenulzera und Blutungen, allerdings ohne thrombozytenhemmenden Effekt (relevant für kardiovaskulären Schutz) und mit einem klassentypischen kardiovaskulären thrombotischen Risiko. Laut klinischen Leitlinien hängt die Wahl von individuellen gastrointestinalen und kardiovaskulären Risikoprofilen ab.
Ist Celebrex magenschonender? ▾
Ja, in vielen Studien. Celecoxib geht bei äquivalenten Dosen mit einer geringeren Inzidenz oberer gastrointestinaler Ulzera und Blutungen einher als nicht-selektive NSAR. Klinische Leitlinien empfehlen COX-2-selektive NSAR bei Patienten mit hohem gastrointestinalen Risiko, häufig in Kombination mit einem Protonenpumpenhemmer für zusätzlichen Schutz. Das individuelle Risiko sollte vom verordnenden Arzt geprüft werden.
Was ist mit dem kardiovaskulären Risiko? ▾
Alle NSAR, einschließlich Celecoxib, tragen Warnhinweise zu kardiovaskulären thrombotischen Ereignissen wie Myokardinfarkt und Schlaganfall. Große Studien legen nahe, dass Celecoxib in Standarddosen (100–200 mg zweimal täglich) ein mit Ibuprofen und Naproxen vergleichbares kardiovaskuläres Risiko aufweist, während höhere Dosen mit einem höheren Risiko verbunden sein können. Laut Fachinformation sollte die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste notwendige Dauer angewendet werden, mit sorgfältiger Bewertung bei kardiovaskulärer Erkrankung.
Kann Celebrex langfristig eingenommen werden? ▾
Celebrex kann bei chronischen entzündlichen Erkrankungen eingesetzt werden, sofern erforderlich, jedoch sollte laut klinischen Leitlinien und Fachinformation die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste notwendige Dauer verwendet werden. Eine Langzeitanwendung sollte unter ärztlicher Überwachung erfolgen, mit regelmäßiger Neubewertung kardiovaskulärer, gastrointestinaler, renaler und hepatischer Risikofaktoren. Blutdruck und Nierenfunktion sollten periodisch kontrolliert werden.
Was sind die wichtigsten Kontraindikationen für Celebrex? ▾
Celebrex ist kontraindiziert bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Celecoxib, Sulfonamide oder andere NSAR, bei aktivem Magengeschwür oder gastrointestinaler Blutung, bei schwerer Herzinsuffizienz, bei manifester ischämischer Herzkrankheit, peripherer arterieller Verschlusskrankheit oder zerebrovaskulärer Erkrankung, in der perioperativen Phase einer Bypass-Operation, bei schwerer Leberfunktionsstörung sowie im dritten Schwangerschaftstrimester. Laut Fachinformation muss vor jeder Verschreibung die Anamnese durch einen Arzt geprüft werden.
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