DPP-4 inhibitor
肝機能障害におけるSitagliptin：用量と安全性
肝臓はSitagliptin（Sitagliptin）を含む多くの薬剤の主な代謝部位です。肝機能障害はクリアランスを遅らせ、Sitagliptinの血漿中濃度を想定範囲を超えて上昇させ、副作用を増強する可能性があります。慢性肝疾患、最近の肝炎、または肝酵素の著明な上昇がある方には、25mg, 50mg, 100mg用量のSitagliptinに対して個別化した対応が必要です。
肝機能が重要な理由
多くの薬剤で、SitagliptinはCYP酵素を介して肝代謝を受けます。肝機能の低下はこの代謝を遅らせ、半減期を延長し、血漿中濃度を上昇させます。シタグリプチンはグルカゴン様ペプチド1（GLP-1）およびグルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド（GIP）の急速な分解を担うセリンプロテアーゼであるDPP-4を可逆的に阻害します。これらインクレチン濃度が上昇すると膵β細胞からのグルコース依存性インスリン分泌が増強され、不適切なグルカゴン分泌が抑制されますが、血糖値が正常範囲のときには作用しません。関連ペプチダーゼに対するDPP-4への高い… 添付文書では通常、Child-Pughスコア（A軽度、B中等度、C重度）で重症度が分類され、それに応じた用量調整が示されます。
実務的な指針
Sitagliptinの添付文書によれば、危険因子のある患者ではSitagliptin開始前にベースラインの肝機能検査を行い、慢性肝疾患では治療中も定期的な検査が推奨されます。重度の肝機能障害（Child-Pugh C）ではしばしばSitagliptinは禁忌か大幅な減量が必要であり、軽度では通常25mg, 50mg, 100mg標準量を、より綿密な監視のもとで使用できます。
よくある質問
肝臓に問題がある場合、Sitagliptinは安全ですか？ ▾
軽度の肝機能障害では通常、モニタリング下で標準ないしわずかに減量した25mg, 50mg, 100mg用量のSitagliptinを使用できます。中等度から重度では大幅な減量が必要になることが多いです。重度（Child-Pugh C）ではSitagliptinが完全に禁忌となる場合があります。
Sitagliptinは肝臓を傷つけますか？ ▾
DPP-4 inhibitorに属するほとんどの薬剤は標準の25mg, 50mg, 100mg用量で健康な肝臓を傷つけません。一部の薬剤は感受性のある患者で薬剤性肝障害を起こし、通常は定期的なALT/ASTモニタリングで検出されます。Sitagliptinの添付文書に記載された既知のリスクを確認してください。
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