アモキシシリン

What is it?

アモキシシリンは1960年代後半に開発され、1970年代初頭に承認されたアミノペニシリン亜群のβラクタム系抗菌薬です。経口カプセル、錠剤、分散錠、経口懸濁液、注射用製剤として供給され、プライマリケアで広く用いられます。アモキシシリンは世界保健機関の必須医薬品リストに収載されています。またβラクタマーゼ阻害薬クラブラン酸との配合錠（アモキシシリン・クラブラン酸）としても製剤化されています。

作用機序

アモキシシリンはペニシリン結合タンパク質に結合し、ペプチドグリカン層の架橋を阻害して細菌の自己融解を引き起こすことで細胞壁合成を阻害します。感受性菌に対して殺菌的で、ベンジルペニシリンよりもグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対する作用範囲が広くなっています。多くの細菌はアモキシシリンを加水分解するβラクタマーゼを産生しますが、クラブラン酸との併用によりこの状況下でも活性が回復します。

Pharmacokinetics

アモキシシリンは経口でよく吸収され、生物学的利用能は約75～90%です。最高血漿中濃度は投与後1～2時間で達します。血漿蛋白結合率は低く（約17～20%）、主に未変化体として尿中排泄されるため、腎機能障害では用量調整が必要です。腎機能正常な成人での終末半減期は約1時間で、適応に応じて1日2～3回の経口投与を支えます。

Indications

アモキシシリンは成人および小児で上下気道、尿路、耳鼻咽喉、歯科、皮膚軟部組織の細菌感染症の治療、ヘリコバクター・ピロリ除菌療法の一部として承認されています。臨床ガイドラインによれば、地域の耐性状況が許す場合これらの多くの適応で第一選択肢であり、体重に基づく用量で小児にも広く用いられます。

Safety profile

アモキシシリンは一般に忍容性が良好です。最も多い副作用は消化器系で、悪心、下痢、腹部不快感です。発疹、蕁麻疹、まれにアナフィラキシーを含む過敏反応がよく知られており、他のペニシリンとの交差反応性、第一世代セファロスポリンとの部分的交差反応性を考慮すべきです。伝染性単核症の際の斑状丘疹性皮疹は特徴的です。添付文書によれば、重度の過敏症は禁忌であり、腎機能障害では用量調整が必要です。