キサラタン(ラタノプロスト)緑内障用点眼液
キサラタンはラタノプロスト含有の眼科用プロスタグランジンF2-α類縁体です。成人および小児の高眼圧症および慢性開放隅角緑内障に使用され、1日1回夜間投与で有意な眼圧低下効果を示します。
- 有効成分
- Latanoprost
- 製造販売会社
- Pfizer
- 剤形
- ophthalmic solution
- 規格
- 0.005%
- カテゴリ
- アイケアおよび眼科治療
What is it?
キサラタンはファイザー(元はファルマシア)により販売されるラタノプロスト点眼液のオリジナルブランドです。1996年に緑内障の臨床使用に承認された最初のプロスタグランジン類縁体であり、0.005%点眼液として供給されます。キサラタンは処方箋のみで調剤されます。ラタノプロスト点眼液の複数の承認ジェネリックが現在広く流通しており、本分子はWHO必須医薬品リストに収載されています。
有効成分
キサラタン点眼液1mLには、ラタノプロスト0.05mg(0.005%)が単一有効成分として含まれます。ラタノプロストはプロスタグランジンF2-αのプロドラッグエステルで、角膜エステラーゼにより活性遊離酸に加水分解され、FPプロスタグランジン受容体に結合します。
Forms and dosages
キサラタンは患眼に1日1回、できれば夜に1滴点眼します。添付文書によれば、より頻繁な投与は眼圧低下効果を高めるどころか低下させます。複数の眼科用薬剤は少なくとも5分の間隔を空けるべきです。未開封ボトルは初回開封まで冷蔵保管し、その後は使用期間中、室温で保管します。
適応
キサラタンは慢性開放隅角緑内障または高眼圧症患者の眼圧上昇の低下に対し、成人および小児で承認されています。国際ガイドラインによれば、ラタノプロストなどのプロスタグランジン類縁体はその有効性、1日1回投与、好ましい全身安全性プロファイルから、新規診断された緑内障の通常第一選択療法です。単剤療法で目標眼圧に到達しない場合、他剤との併用が検討されます。
作用機序
ラタノプロストは角膜エステラーゼにより活性遊離酸に加水分解されるプロドラッグエステルで、この遊離酸がプロスタグランジンF(FP)受容体に選択的に結合します。ぶどう膜強膜組織のFP受容体活性化はこの非繊維柱帯経路による房水流出を増加させ、眼圧を低下させます。眼圧低下効果は3~4時間以内に開始し、8~12時間でピークに達し、少なくとも24時間持続します。
よくある質問
キサラタンとルミガンの違いは何ですか? ▾
両方ともプロスタグランジン系緑内障治療薬です。キサラタンはラタノプロスト(真のプロスタグランジンF2-α類縁体)を含み、ルミガンはビマトプロスト(プロスタミド類縁体)を含みます。臨床有効性はおおむね同等で、一部の研究ではビマトプロストがわずかに大きな眼圧低下を示しますが、結膜充血がより顕著です。国際ガイドラインによれば、選択は個人の反応と忍容性に依存し、処方医が最終決定します。
キサラタンはいつ点眼すべきですか? ▾
キサラタンは患眼に1日1回、できれば夜に1滴点眼します。添付文書によれば、このタイミングは眼圧の日内変動に合わせており、最適な圧コントロールをもたらします。より頻繁な投与は眼圧低下効果を高めるどころか低下させます。投与を忘れた場合、次回は通常の時刻に点眼し、二重投与は行いません。
キサラタンが虹彩の色の変化を引き起こすのはなぜですか? ▾
プロスタグランジン類縁体は虹彩メラノサイトでメラニン生成を刺激し、褐色色素沈着を徐々に増加させます。この変化は混合色の虹彩(青-茶、緑-茶、ヘーゼル)の患者で最も顕著で、永続的です。添付文書によれば、治療開始前に患者にこの可能性を伝えるべきです。美容上の変化は眼機能や緑内障コントロールには影響しません。
キサラタンはどのように保管すべきですか? ▾
未開封のキサラタンボトルは通常、初回開封まで冷蔵(2-8°C)で保管し、その後は使用期間中(通常は開封後最大4週間)室温(最大25°C)で保管します。保管要件は国とブランドによって異なる場合があります。各製品の添付文書に従い、力価維持のための保管指示に従うべきです。変色または異物が認められる溶液は廃棄してください。
キサラタンの主な禁忌は何ですか? ▾
キサラタンはラタノプロストまたはその添加物に対する過敏症既往のある患者には禁忌です。活動性眼内炎症、後嚢が破綻した無水晶体または偽水晶体患者(黄斑浮腫リスク)、単純ヘルペス角膜炎の既往、妊娠・授乳中には注意が必要です。添付文書によれば、特にぶどう膜炎の既往のある患者では、処方前に医師による病歴確認が必須です。
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