ラタノプロスト
ラタノプロストは、高眼圧症および開放隅角緑内障に対して成人および小児に使用される外用プロスタグランジンF2α類似体です。1日1回投与で眼圧を低下させ、世界保健機関の必須医薬品リストに収載されています。
- 分子式
- C26H40O5
- CAS番号
- 130209-82-4
- ATCコード
- S01EE01
- 分子量
- 432.59 g/mol
- 薬効分類
- Prostaglandin analogue
- 別名
- PHXA-41, Latanoprost
What is it?
ラタノプロストは1996年に緑内障の臨床使用が承認された最初のプロスタグランジン類似体です。0.005%点眼液として供給され、眼表面の不耐性を軽減するために開発された防腐剤無添加製剤も含まれます。ラタノプロストはほとんどの管轄区域で処方箋医薬品として調剤され、世界保健機関の必須医薬品リストに収載されています。現在、世界中で多数の承認ジェネリックが広く利用可能です。
作用機序
ラタノプロストは角膜エステラーゼにより活性遊離酸へ加水分解されるプロドラッグ・エステルで、活性体はプロスタグランジンF（FP）受容体に選択的に結合します。ぶどう膜強膜組織のFP受容体活性化は、この非線維柱帯経路を介した房水流出を増加させ、眼圧を低下させます。従来の線維柱帯流出経路への作用も寄与します。選択的FP受容体活性により、ラタノプロストはビマトプロストなどのプロスタミド類似体と区別されます。
Pharmacokinetics
外用ラタノプロストは角膜から吸収され、そこで速やかに活性遊離酸に変換されます。房水中最高濃度は1～2時間以内に達します。全身吸収は最小限で、活性酸の血漿半減期は約17分です。眼圧低下作用は3～4時間以内に始まり、8～12時間で最大に達し、少なくとも24時間持続するため1日1回投与を支持します。
Indications
ラタノプロストは成人および小児で高眼圧症および慢性開放隅角緑内障の治療に承認されています。国際ガイドラインによれば、ラタノプロストなどのプロスタグランジン類似体は、その有効性、1日1回投与、良好な全身安全性プロファイルから、新たに診断された緑内障の通常第一選択療法とされています。単剤療法で目標眼圧に到達しない場合、他剤との併用が検討されます。
Safety profile
一般的な副作用には結膜充血、眼刺激感、まつ毛の伸長と濃化、進行性虹彩色素沈着があり、後者は永続的です。眼周囲皮膚色素沈着も報告されており、可逆的なことがあります。比較的稀な副作用には、特に無水晶体眼または偽水晶体眼患者における黄斑浮腫、および単純ヘルペス角膜炎の再活性化があります。添付文書によれば、患者には治療開始前に起こりうる外観の変化について説明する必要があります。
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よくある質問
ラタノプロストはビマトプロストやトラボプロストとどう違いますか？ ▾
3剤すべてプロスタグランジン系の緑内障治療薬です。ラタノプロストは真のプロスタグランジンF2α類似体で、トラボプロストは関連する類似体ですが、ビマトプロストはプロスタミド類似体です。臨床的有効性はおおむね同程度で、ビマトプロストは一部の研究で眼圧降下がやや大きいものの、結膜充血がより顕著です。国際ガイドラインによれば、選択は個々の反応と忍容性に依存し、最終判断は処方医が行います。
ラタノプロストはいつ点眼すべきですか？ ▾
ラタノプロストは1日1回、できれば夕方に患眼に1滴点眼します。添付文書によれば、このタイミングは眼圧の日内変動に合致し、最適な眼圧コントロールをもたらします。より頻回の投与は眼圧降下作用を強めるのではなく、むしろ減弱させます。複数の点眼薬を使用する場合は少なくとも5分の間隔を空ける必要があります。
なぜラタノプロストは虹彩の色を変化させるのですか？ ▾
プロスタグランジン類似体は虹彩メラノサイトのメラニン生成を刺激し、褐色色素沈着が徐々に増加します。変化は混合色虹彩（青-茶、緑-茶、ヘーゼル）の患者で最も顕著で、永続的です。添付文書によれば、治療開始前に患者にこの可能性について説明する必要があります。外観上の変化は眼機能や緑内障コントロールには影響しません。
ラタノプロストは冷蔵保存すべきですか？ ▾
標準的なラタノプロスト製剤の未開封ボトルは通常、最初の開封まで冷蔵保存し、その後使用期間中（多くの場合最大4週間）室温で保管しますが、ブランドおよび国によって異なります。一部の新しい防腐剤無添加または防腐剤変更製剤は異なる保管要件を有します。各製品の添付文書に従い、力価を維持するための保管指示を守る必要があります。
ラタノプロストの主な禁忌は何ですか？ ▾
ラタノプロストはラタノプロストまたはその添加物に対する既知の過敏症で禁忌です。活動性の眼内炎症、後嚢が破綻した無水晶体眼または偽水晶体眼患者（黄斑浮腫リスク）、単純ヘルペス角膜炎の既往、妊娠および授乳中には注意が必要です。添付文書によれば、特にぶどう膜炎の既往がある患者では、処方前に医療従事者が病歴を確認する必要があります。
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