バイアグラ(シルデナフィルクエン酸塩)

What is it?

バイアグラは、成人男性の勃起不全治療薬として1998年に初めて承認された経口薬シルデナフィルクエン酸塩のオリジナルブランド名です。ファイザーにより製造され、最も広範に研究されているホスホジエステラーゼ5型阻害薬の一つです。この薬剤は単独では勃起を引き起こさず、効果を得るには性的刺激が必要です。ほとんどの国で処方箋によってのみ入手可能です。

有効成分

各錠剤には有効成分としてシルデナフィルクエン酸塩が含まれ、25mg、50mg、100mgの3種類の市販強度で供給されます。シルデナフィルクエン酸塩は、陰茎海綿体内で環状グアノシン一リン酸を分解する酵素であるホスホジエステラーゼ5型を選択的に阻害します。この酵素を遮断することで、興奮により誘発された自然な化学的シグナルがより硬く持続的な勃起を生じさせるようにします。

Forms and dosages

バイアグラは丸い青色のフィルムコート錠として供給されます。成人男性は通常、予定の性行為の約1時間前に50mgで開始します。忍容性と効果に応じて、処方医が25mgに減量するか100mgに増量することができます。最大推奨頻度は24時間に1回です。錠剤は食事の有無を問わず服用可能ですが、高脂肪食は作用発現を遅らせる可能性があります。

適応

本剤は成人男性において性行為に十分な陰茎勃起を達成または維持できない状態と定義される勃起不全の治療に適応されます。女性、小児患者、または勃起不全の診断のない男性には適応されません。製造元の添付文書によれば、治療は臨床医が基礎原因と心血管適合性を評価した後にのみ検討すべきです。

作用機序

性的刺激中、陰茎海綿体で一酸化窒素が放出され、cGMPを産生する酵素を活性化します。cGMPは陰茎動脈の平滑筋を弛緩させ、血流増加と勃起を可能にします。シルデナフィルクエン酸塩はPDE5によるcGMPの分解を防ぎ、その作用を延長します。発現は通常30~60分以内であり、臨床試験によれば効果は最大4時間持続します。