シルデナフィルクエン酸塩

What is it?

シルデナフィルクエン酸塩は、1990年代初頭にファイザー社が当初狭心症治療薬の候補として開発した低分子化合物シルデナフィルの塩形態です。臨床試験中に陰茎勃起への一次的効果が確認され、1998年に商品名バイアグラとして承認されました。現在では成人男性の泌尿器領域で最も広く処方される治療薬の一つであり、先発品および承認後発品の両方が利用可能です。

作用機序

シルデナフィルクエン酸塩は、陰茎海綿体において環状グアノシン一リン酸(cGMP)を分解する酵素である5型ホスホジエステラーゼ(PDE5)を選択的に阻害します。PDE5阻害により、性的刺激下での一酸化窒素放出に伴って生成されるcGMPが蓄積します。その結果、陰茎動脈の平滑筋が弛緩し、血流が増加して勃起が促進されます。本薬自体は化学的カスケードを開始しないため、性的興奮が必要です。

Pharmacokinetics

経口投与後、シルデナフィルクエン酸塩は速やかに吸収され、空腹時の最高血漿中濃度は通常30~120分で到達します。バイオアベイラビリティは約40%です。主にCYP3A4を介して肝代謝され活性代謝物に変換され、主に糞中に排泄されます。終末相半減期は約3~5時間で、最大4時間程度の臨床作用に相当します。

Indications

シルデナフィルクエン酸塩は成人男性の勃起不全治療に承認されています。別の商品名で発売される第二の製剤は、錠剤あたり低用量で肺動脈性肺高血圧症に承認されています。女性、小児集団、または嗜好性刺激薬としての使用は承認されていません。添付文書によれば、適応外使用は資格を有する医療従事者と相談すべきです。

Safety profile

臨床試験で報告される一般的な有害事象には頭痛、顔面紅潮、鼻閉、消化不良および一過性視覚異常があります。まれですが重篤な事象として突発性難聴および持続勃起症が挙げられます。有機硝酸薬との併用は重度の低血圧リスクのため禁忌です。製造販売元の添付文書によれば、心血管疾患、肝機能障害、または継続的な薬物療法を受けている方は、使用前に臨床医に相談する必要があります。