ルネスタ(エスゾピクロン)経口錠

What is it?

ルネスタはエスゾピクロンのオリジナル商標名で、サノビオン(旧セプラコール)が販売し、2004年に米国食品医薬品局(FDA)の承認を取得しました。本剤は3規格の経口錠として供給され、処方箋によってのみ調剤されます。ルネスタは日中機能に影響する睡眠障害を有する成人の不眠症の短期から中期的管理を目的とします。複数の承認ジェネリックが入手可能です。

有効成分

各錠にはエスゾピクロンが1mg、2mgまたは3mgの単一有効成分として含まれます。エスゾピクロンはゾピクロンの活性S-エナンチオマーであり、GABA-A受容体の正のアロステリック調節薬として作用します。本物質はベンゾジアゼピンとは構造的に異なりますが、同じ受容体複合体に作用します。

Forms and dosages

ルネスタは少なくとも7-8時間の睡眠時間が見込まれる場合に就寝直前に経口投与します。添付文書によれば推奨開始用量は1mgで、必要かつ忍容性が良ければ2mgまたは3mgに増量できます。吸収が遅延するため高脂肪食と同時または直後に服用すべきではありません。高齢者および肝機能障害患者では用量を減量します。

適応

ルネスタは入眠困難および中途覚醒を含む不眠症の治療に成人で承認されています。国際ガイドラインによれば、臨床試験で長期使用も評価されているものの、治療期間は限定し定期的に再評価すべきとされています。慢性不眠症に対しては、利用可能であれば不眠症のための認知行動療法が第一選択として推奨されます。ルネスタは小児患者には適応されません。

作用機序

エスゾピクロンはGABA-A受容体のベンゾジアゼピン結合部位に近い部位での正のアロステリック調節薬です。中枢神経系ニューロンの抑制性塩素チャネルコンダクタンスを増強して過分極を生じさせ、鎮静、入眠促進および総睡眠時間の延長をもたらします。終末半減期は約6時間で、短時間作用型と長時間作用型睡眠薬の中間にあり、入眠と睡眠維持の両方を支えます。