真菌感染症治療用ディフルカン(フルコナゾール)カプセル
ディフルカンはフルコナゾールを有効成分とする経口トリアゾール系抗真菌薬です。成人および小児における外陰膣カンジダ症、口腔咽頭カンジダ症、カンジダ血症、クリプトコックス髄膜炎、免疫不全患者における予防に用いられます。
- 有効成分
- Fluconazole
- 製造販売会社
- Pfizer
- 剤形
- capsule, oral suspension
- 規格
- 50mg, 100mg, 150mg, 200mg
- カテゴリ
- 抗真菌薬
What is it?
ディフルカンはフルコナゾールのオリジナルブランドで、1990年の承認以降ファイザーにより販売されています。50mg、100mg、150mg、200mgの経口カプセル、経口懸濁液、注射液として供給されます。適応や国により処方箋の有無で調剤され、外陰膣カンジダ症用の150mg単回投与カプセルは多くの市場で市販薬として販売されています。WHO必須医薬品リストに収載されています。
有効成分
各カプセルにはフルコナゾール50mg、100mg、150mgまたは200mgが単一有効成分として含まれます。フルコナゾールはトリアゾール系抗真菌薬で、真菌のシトクロムP450依存性エルゴステロール合成を阻害し、細胞膜機能障害と増殖抑制を引き起こします。
Forms and dosages
ディフルカンは食事の有無を問わず経口投与します。添付文書によれば、通常の成人用量は適応および重症度に応じて1日50mgから400mgです。単純な外陰膣カンジダ症には150mgの単回経口投与を行います。侵襲性カンジダ症やクリプトコックス髄膜炎の地固め療法には1日400-800mgの高用量を使用します。著しい腎機能障害時には大幅な減量が必要です。
適応
ディフルカンは、成人および小児における外陰膣・口腔咽頭・食道カンジダ症、尿路カンジダ症、腹膜炎および感受性菌種による他の侵襲性カンジダ症(カンジダ血症を含む)、クリプトコックス髄膜炎(アムホテリシンBおよびフルシトシンによる導入後、フルコナゾールによる地固めおよび維持)の治療に承認されています。化学療法または移植を受ける免疫不全患者の予防にも用いられます。
作用機序
フルコナゾールはトリアゾール系抗真菌薬で、シトクロムP450依存性酵素ラノステロール14αデメチラーゼを阻害し、ラノステロールからのエルゴステロール合成を遮断します。エルゴステロールは真菌細胞膜の必須成分であるため、その枯渇により膜機能障害と増殖抑制が生じます。多くのカンジダ属(C. glabrataおよびC. kruseiでは感受性低下)およびクリプトコックス・ネオフォルマンスに対し活性を有します。
よくある質問
膣カンジダ症で単回投与のディフルカンが適切なのはどのような場合ですか? ▾
妊娠していない免疫機能が正常な女性の単純急性外陰膣カンジダ症は、一般にディフルカン150mgの経口単回投与に反応し、より長期の外用抗真菌薬と同等の有効性が得られます。国際ガイドラインによれば、本レジメンは広く用いられています。再発性(年4回以上)、重症または合併性のカンジダ症にはより長期のレジメンと医師の評価が必要であり、しばしば菌種同定が伴います。
主な薬物相互作用は何ですか? ▾
フルコナゾールは中等度のCYP2C9およびCYP3A4阻害薬であり、ワルファリン(出血リスク増加)、フェニトイン、スルホニル尿素薬、シクロスポリン、タクロリムス、スタチンその他いくつかの薬剤の濃度を上昇させる臨床的に重要な相互作用があります。また、QT間隔を延長し、他のQT延長薬との併用でリスクが増加します。添付文書によれば、処方前に医師が併用薬リストを確認する必要があります。
妊娠中にディフルカンは安全ですか? ▾
ディフルカン150mgの単回投与は膣カンジダ症に使用され一貫した有害性のエビデンスは示されていませんが、妊娠中の高用量・長期のフルコナゾール使用は先天奇形と関連が報告されています。複数の規制当局からの通知によれば、妊娠中はディフルカン単回投与を可能な限り避け、外用抗真菌薬を優先すべきとされ、高用量は禁忌です。処方前に医師による病歴確認が必要です。
ディフルカンがクリプトコックス髄膜炎に使用される理由は? ▾
フルコナゾールは脳脊髄液中で高濃度に達し(血漿の約80%)、クリプトコックス・ネオフォルマンスに活性を有するため、ディフルカンはクリプトコックス髄膜炎治療の地固めおよび維持期に有用です。国際ガイドラインによれば、導入療法はアムホテリシンB(可能であればリポソーム製剤)とフルシトシンで行い、続いてディフルカンの高用量による地固め、その後再発予防のための長期維持療法を行います。
ディフルカンの主な禁忌は何ですか? ▾
ディフルカンはフルコナゾールまたは他のアゾール系に対する過敏症既往のある場合、いくつかのQT延長薬や強く代謝される薬剤(例:テルフェナジン、シサプリド、ピモジドその他用量依存)との併用において禁忌です。腎・肝機能障害、QT延長、妊娠(高用量)および授乳期には注意が必要です。添付文書によれば、処方前に医師による病歴確認が必要です。
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