デマデックス(トラセミド)

What is it?

デマデックスは、ヘキスト・マリオン・ルセル(現サノフィ)が米国でトラセミドを導入した元来のブランド名で、1993年にFDA承認を取得し、フロセミドの長時間作用型ループ利尿薬の代替として位置づけられました。承認ジェネリックのトラセミドは2009年以降広く流通し、現在の処方の主流を占めています。臨床使用の大部分はジェネリックで、デマデックスのブランド錠は患者または処方医の選好により使用されます。最新の心不全ガイドラインによれば、慢性心不全管理においてトラセミドはより安定した吸収のためフロセミドより選択されることがあります。

有効成分

デマデックス錠1錠にはトラセミド5mg、10mg、20mgまたは100mgが含まれています。有効成分はブランド品デマデックスと承認ジェネリックのトラセミド錠で同一であり、規制当局により生物学的同等性が要求されています。臨床使用の大部分は心不全による浮腫に対する1日10-40mgで、100mg規格は重度の利尿薬抵抗性浮腫や慢性腎臓病に限られます。

Forms and dosages

デマデックスは5、10、20、100mgの経口錠として供給されます。心不全による浮腫では通常1日1回10-20mgを投与し、体重と症状反応に基づき調整します。高血圧には1日5-10mgで十分です。慢性腎臓病では1日100-200mgの高用量が必要となる場合があります。夜間頻尿を抑えるため朝に服用します。トラセミド:フロセミドの用量比は概ね1:2-4です。

適応

デマデックスは心不全、肝硬変または慢性腎臓病による浮腫の治療、および低用量での高血圧治療に承認されています。最新の心不全ガイドラインによれば、慢性心不全管理においてトラセミドはより安定した吸収とTRANSFORM-HF試験の結果からフロセミドより選択されることがありますが、同試験では両薬剤間で明確な死亡率の差は認められませんでした。

作用機序

トラセミドはヘンレループ太い上行脚のNa-K-2Cl共輸送体を阻害し、強力なナトリウム利尿および利尿作用を発現します。サイアザイドと異なり、ループ利尿薬は腎機能障害患者でも有効性が保たれます。トラセミドには弱いアルドステロン拮抗作用もあり、等力価のフロセミドと比較してカリウム喪失が少ない可能性があります。利尿作用は1時間以内に開始し、作用時間は6-8時間でフロセミドより長く持続します。