トラセミド

What is it?

トラセミドは1993年にFDAで承認されたループ利尿薬で、デマデックス（Hoechst Marion Roussel、現Sanofi）およびSoaanzとして販売され、広く入手可能な承認済みジェネリックがあります。フロセミド、ブメタニドとともによく使用される3つのループ利尿薬の一つです。トラセミドはフロセミドより予測しやすい経口生物学的利用能と長い作用持続時間を持ち、一部の心不全ガイドラインでは慢性うっ血性心不全においてフロセミドより推奨されています。

作用機序

トラセミドはヘンレループ太い上行脚のNa-K-2Cl共輸送体を遮断し、強力なナトリウム利尿および利尿作用をもたらします。チアジド系とは異なり、ループ利尿薬は腎機能障害患者でも効力を維持します。トラセミドはまた弱いアルドステロン拮抗作用を有し、等力価用量でフロセミドより少ないカリウム喪失に寄与する可能性があります。利尿効果は経口投与後1時間以内に発現します。

Pharmacokinetics

トラセミドは経口投与後、80–90%の一定した生物学的利用能で良好に吸収されます（フロセミドは50–60%で変動性が高い）。利尿の発現は1時間以内、最大効果は1–2時間、持続時間は6–8時間でフロセミドより著しく長いです。終末相半減期は3.5時間で1日1回投与を支持します。肝代謝が主体で、約20%は未変化体のまま腎排泄されます。

Indications

トラセミドは心不全、肝硬変または慢性腎臓病における浮腫、および低用量での高血圧に承認されています。最近の心不全ガイドラインによれば、トラセミドはより信頼性の高い吸収とTRANSFORM-HF試験の所見から慢性心不全管理においてフロセミドより推奨される場合がありますが、同試験では明確な死亡率の改善は示されませんでした。トラセミド：フロセミドの用量比は約1:2–4です。

Safety profile

一般的な副作用には低カリウム血症、低ナトリウム血症、低マグネシウム血症、脱水、高尿酸血症、高血糖、聴器毒性（まれ、用量依存性）、起立性低血圧があります。スルファ剤アレルギーは相対的禁忌です。NSAIDsの併用は利尿効果を低下させます。血清カリウム、ナトリウム、マグネシウム、腎機能および尿酸を定期的にモニタリングする必要があります。特に高齢者で治療開始時には起立時血圧を確認します。