ブメックス（ブメタニド）

What is it?

ブメックスは米国においてブメタニドが販売されるブランド名で、当初1983年にロシュ社により導入され、現在はバリダス・ファーマシューティカルズが販売しています。欧州ではブリネックスとして販売されています。承認後発のブメタニドが広く流通し、現在の処方の大半を占めます — 今日の臨床使用の多くは後発品です。ブメックスは心不全治療において認知度の高い名称として残っており、より確実な吸収と高い効力により、フロセミドが効果不十分な場合の優先される代替薬となります。

有効成分

各ブメックス錠にはブメタニド0.5mg、1mgまたは2mgが含まれます。先発のブメックスと承認後発のブメタニド錠の活性物質は同一であり、規制当局により生物学的同等性が要求されています。ブメタニド：フロセミドの用量比は約1:40で、ブメックス1mgはフロセミド約40mgに相当します。

Forms and dosages

ブメックスは0.5、1、2mg規格の経口錠として供給されます。心不全浮腫の場合、典型的な開始用量は0.5〜1mgを1日1回または2回で、体重と症状反応に応じて漸増します。難治性浮腫では1日最大10mgまで使用される場合があります。ブメックスは朝に服用し、（使用する場合）2回目の用量は夜間頻尿を抑えるため早めの午後に服用します。利尿開始は30〜60分以内です。

適応

ブメックスは心不全、肝硬変、慢性腎臓病による浮腫、および他の利尿薬に反応しない難治性浮腫に承認されています。現行の心不全ガイドラインによれば、ブメックスはフロセミド吸収が変動するか患者が利尿薬抵抗性の場合に有用な代替薬です。高血圧にも適応外で使用されますが、第一選択としては通常チアジド系および作用時間の長いループ利尿薬が好まれます。

作用機序

ブメタニドはヘンレ係蹄太い上行脚のNa-K-2Cl共輸送体を阻害し、強力なナトリウム利尿および利尿をもたらします。チアジド系と異なり、ループ利尿薬は腎機能障害患者でも有効性を維持するため、GFR低下時に選択される利尿薬クラスです。利尿効果は経口投与後30〜60分以内に発現し、4〜6時間持続します。