Spironolactone
La spironolactone est un diurétique épargneur de potassium qui bloque le récepteur de l'aldostérone. Elle est utilisée dans l'insuffisance cardiaque, l'hypertension résistante, l'ascite et les affections liées aux androgènes chez la femme, et figure sur la liste des médicaments essentiels de l'OMS.
- Formule chimique
- C24H32O4S
- Numéro CAS
- 52-01-7
- Code ATC
- C03DA01
- Masse moléculaire
- 416.57 g/mol
- Classe pharmacologique
- Potassium-sparing diuretic / aldosterone antagonist
- Également appelé
- Aldactone, Spirolactone
What is it?
La spironolactone est un antagoniste du récepteur de l'aldostérone utilisé depuis les années 1960, commercialisé principalement sous le nom d'Aldactone. Elle figure sur la liste des médicaments essentiels de l'OMS et est largement disponible en générique autorisé. La molécule est surtout employée en médecine cardiovasculaire et hépatique, mais possède également des usages hors AMM bien établis en dermatologie et en gynécologie, du fait de son activité antiandrogénique.
Mécanisme d'action
La spironolactone bloque de façon compétitive le récepteur minéralocorticoïde (de l'aldostérone) au niveau du tube distal du rein, réduisant la réabsorption du sodium et l'excrétion du potassium. Elle exerce en outre un faible antagonisme du récepteur des androgènes et de discrets effets progestatifs, qui sous-tendent ses usages dermatologiques et gynécologiques. L'effet diurétique s'installe sur plusieurs jours, à mesure que se lève la rétention sodée médiée par l'aldostérone.
Pharmacokinetics
La spironolactone est bien absorbée après administration orale, en particulier au cours d'un repas. Elle subit un métabolisme hépatique important produisant plusieurs métabolites actifs, dont la canrénone et le 7α-thiométhylspirolactone, qui portent l'essentiel de son effet clinique. La demi-vie de la spironolactone elle-même est courte (environ 1 à 2 heures), mais celle des métabolites actifs atteint 13 à 24 heures, ce qui autorise une à deux prises par jour.
Indications
La spironolactone est autorisée dans l'insuffisance cardiaque à fraction d'éjection réduite, l'hyperaldostéronisme primaire, l'hypertension résistante, les œdèmes de la cirrhose ou du syndrome néphrotique, et certains états de fuite potassique. Parmi les usages hors AMM figurent l'alopécie androgénétique féminine, l'hirsutisme, le syndrome des ovaires polykystiques et l'acné de la femme, où l'effet antiandrogénique est recherché.
Safety profile
Les effets indésirables fréquents comprennent l'hyperkaliémie (surtout en cas d'insuffisance rénale ou d'association aux inhibiteurs de l'enzyme de conversion), la gynécomastie chez l'homme, les irrégularités menstruelles chez la femme et les vertiges liés à l'effet tensionnel. La kaliémie et la fonction rénale doivent être surveillées à l'instauration et lors des augmentations de dose. La spironolactone est contre-indiquée en cas d'hyperkaliémie sévère, d'insuffisance rénale sévère et de maladie d'Addison.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
Pourquoi la spironolactone est-elle utilisée dans l'acné et l'alopécie féminines ? ▾
La spironolactone possède une activité antiandrogénique qui réduit l'action de la testostérone et de la DHT sur la peau et les follicules pileux. Chez les femmes présentant une acné ou une alopécie androgénétique à composante hormonale, des doses de 50 à 200 mg par jour peuvent améliorer les symptômes en quelques mois. Selon les recommandations dermatologiques, cet usage hors AMM est réservé à la femme adulte et est contre-indiqué pendant la grossesse.
En quoi la spironolactone diffère-t-elle des autres diurétiques ? ▾
La plupart des diurétiques (de l'anse, thiazidiques) font perdre du potassium ; la spironolactone le retient. Elle est donc utile comme partenaire épargneur de potassium des diurétiques de l'anse et thiazidiques, et en monothérapie dans les situations où un excès d'aldostérone est en cause (insuffisance cardiaque, hyperaldostéronisme primaire). Son pouvoir diurétique propre est moindre que celui du furosémide.
Quels examens biologiques sont nécessaires sous spironolactone ? ▾
La kaliémie et la créatininémie sont contrôlées initialement, dans les 1 à 2 semaines suivant l'instauration ou une augmentation de dose, puis périodiquement. Selon la notice, l'hyperkaliémie constitue le risque principal et est amplifiée par les inhibiteurs de l'enzyme de conversion, les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine, les AINS et l'insuffisance rénale.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Spironolactone. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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