Sertraline
La sertraline est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) utilisé chez l'adulte dans la dépression caractérisée, le trouble panique, le TOC, l'état de stress post-traumatique et l'anxiété sociale. Commercialisée sous le nom de Zoloft et en génériques autorisés.
- Formule chimique
- C17H17Cl2N
- Numéro CAS
- 79617-96-2
- Code ATC
- N06AB06
- Masse moléculaire
- 306.2 g/mol
- Classe pharmacologique
- Selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI)
- Également appelé
- CP-51974, Sertraline hydrochloride
What is it?
La sertraline est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) autorisé par la FDA en 1991 dans le traitement de la dépression caractérisée. Développée par Pfizer, elle est commercialisée sous le nom de Zoloft, des génériques autorisés étant largement disponibles depuis le début des années 2000. La sertraline compte parmi les antidépresseurs les plus prescrits au monde, ses indications s'étant élargies avec le temps au trouble panique, au TOC, à l'état de stress post-traumatique et à l'anxiété sociale chez l'adulte.
Mécanisme d'action
La sertraline bloque sélectivement la recapture de la sérotonine (5-HT) par le neurone présynaptique, ce qui augmente la concentration de sérotonine dans la fente synaptique. Ce mécanisme renforcerait la neurotransmission sérotoninergique, même si le lien précis avec l'effet antidépresseur clinique reste imparfaitement élucidé. La molécule exerce de faibles effets sur la recapture de la dopamine à concentration élevée et des effets directs minimes sur la noradrénaline, l'histamine, l'acétylcholine ou les autres systèmes de neurotransmission, d'où un profil d'effets indésirables relativement favorable par rapport aux antidépresseurs plus anciens.
Pharmacokinetics
Après administration orale, la sertraline atteint son pic plasmatique en 4 à 8 heures environ. La biodisponibilité est modérée et l'absorption légèrement augmentée par la prise alimentaire. La molécule est largement métabolisée par le foie, principalement par le CYP2B6, le CYP2C19 et le CYP3A4, en N-desméthylsertraline, dont l'activité pharmacologique est minime. La demi-vie terminale est d'environ 26 heures, ce qui autorise une prise unique quotidienne. L'état d'équilibre plasmatique est atteint en une semaine environ.
Indications
La sertraline est autorisée dans plusieurs indications psychiatriques chez l'adulte : dépression caractérisée, trouble panique avec ou sans agoraphobie, trouble obsessionnel compulsif (TOC), état de stress post-traumatique, anxiété sociale et trouble dysphorique prémenstruel. En pédiatrie, elle est autorisée dans le TOC à partir de 6 ans dans certains pays. Selon les recommandations cliniques, l'effet antidépresseur complet s'installe généralement sur 4 à 6 semaines de traitement continu.
Safety profile
Les effets indésirables fréquents comprennent nausées, diarrhée, insomnie, troubles de la fonction sexuelle, sécheresse buccale et sudation, surtout durant les premières semaines. Comme tous les antidépresseurs, la sertraline fait l'objet d'une mise en garde encadrée concernant l'augmentation des idées suicidaires chez l'adulte jeune. Parmi les événements graves mais peu fréquents figurent le syndrome sérotoninergique (en particulier en association à d'autres médicaments sérotoninergiques), l'allongement de l'intervalle QT à forte dose et le syndrome d'arrêt en cas d'interruption brutale. Selon la notice, une surveillance clinique attentive à l'instauration et lors des changements de dose est indispensable.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
En combien de temps la sertraline agit-elle ? ▾
Certains effets précoces sur le sommeil et l'anxiété peuvent apparaître dès la première ou la deuxième semaine, mais l'effet antidépresseur complet de la sertraline s'installe généralement sur 4 à 6 semaines de traitement continu à dose thérapeutique. Selon les recommandations cliniques, la réponse au traitement ne doit pas être jugée sur les seules premières semaines. En cas de réponse insuffisante après 4 à 6 semaines à dose adaptée, le médecin prescripteur peut envisager un ajustement de la posologie ou un autre traitement.
La sertraline crée-t-elle une dépendance ? ▾
La sertraline n'est pas considérée comme addictive au sens classique : elle ne provoque ni craving ni usage compulsif, contrairement aux substances d'abus. Un arrêt brutal peut néanmoins provoquer un syndrome d'arrêt (vertiges, syndrome pseudo-grippal, troubles du sommeil, sensations sensorielles anormales), parfois pris à tort pour un sevrage. Selon la notice, la sertraline doit être diminuée progressivement plutôt qu'interrompue brutalement lorsque l'arrêt du traitement est décidé.
Puis-je boire de l'alcool sous sertraline ? ▾
Bien que la sertraline ne semble pas présenter d'interaction directe majeure avec l'alcool, l'association n'est pas recommandée. L'alcool peut aggraver les symptômes dépressifs et anxieux, majorer la somnolence, altérer le jugement et perturber la réponse au traitement. Selon les recommandations cliniques, la consommation d'alcool doit être évoquée avec le médecin prescripteur, qui pourra conseiller l'abstinence ou un usage modéré selon la situation individuelle.
Quels sont les effets indésirables les plus fréquents ? ▾
Les effets indésirables les plus fréquents, en particulier durant les premières semaines, comprennent nausées, diarrhée, insomnie, augmentation de la sudation et troubles de la fonction sexuelle (baisse de la libido, retard à l'orgasme, difficultés érectiles). La plupart des effets physiques s'atténuent au cours des 2 à 4 premières semaines. Les troubles sexuels peuvent persister pendant toute la durée du traitement chez certains patients. Selon la notice, tout effet indésirable persistant ou sévère doit être signalé au médecin prescripteur.
La sertraline peut-elle être associée à d'autres médicaments ? ▾
La sertraline interagit avec plusieurs classes médicamenteuses. L'association aux inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) est contre-indiquée en raison du risque de syndrome sérotoninergique. Parmi les autres interactions cliniquement importantes figurent les autres médicaments sérotoninergiques (dont les triptans, le tramadol, le lithium), la warfarine (majoration du risque hémorragique) et les substrats du CYP2D6. Selon la notice, l'ensemble des traitements en cours doit être communiqué au prescripteur avant l'instauration.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Sertraline. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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