Oméprazole
L'oméprazole est le prototype des inhibiteurs de la pompe à protons, utilisé chez l'adulte et l'enfant dans le reflux gastro-œsophagien, l'ulcère gastroduodénal, la prévention des ulcères sous AINS et les schémas d'éradication d'Helicobacter pylori.
- Formule chimique
- C17H19N3O3S
- Numéro CAS
- 73590-58-6
- Code ATC
- A02BC01
- Masse moléculaire
- 345.42 g/mol
- Classe pharmacologique
- Proton pump inhibitor
- Également appelé
- H 168/68, Omeprazol
What is it?
L'oméprazole a été le premier inhibiteur de la pompe à protons autorisé en usage clinique, en 1989. Il se présente en gélules, comprimés, suspension buvable et solution injectable ; en France, il est commercialisé notamment sous les noms de Mopral et de Zoltum. Il est délivré avec ou sans ordonnance selon le dosage et le pays, et figure sur la liste des médicaments essentiels de l'OMS. Il a fondé une nouvelle classe de traitements antisécrétoires qui a transformé la prise en charge des affections liées à l'acidité.
Mécanisme d'action
L'oméprazole est un promédicament de type benzimidazole substitué, activé dans l'environnement acide de la cellule pariétale gastrique, où il inhibe de façon irréversible l'enzyme H+/K+-ATPase — la pompe à protons responsable de l'étape finale de la sécrétion acide gastrique. La sécrétion acide revient progressivement après l'arrêt, à mesure que de nouvelles pompes sont synthétisées. L'oméprazole est un mélange racémique des énantiomères R et S, l'énantiomère S — l'ésoméprazole — étant commercialisé séparément.
Pharmacokinetics
L'oméprazole est absorbé par voie orale sous forme gastro-résistante, afin de le protéger de la dégradation par l'acide gastrique, le pic plasmatique survenant en une à trois heures. La biodisponibilité est de 30 à 40 % environ après une prise unique et augmente avec les prises répétées. La liaison aux protéines plasmatiques avoisine 95 %. La molécule est métabolisée par le CYP2C19 (de façon prédominante) et le CYP3A4 en métabolites inactifs. La demi-vie terminale est d'environ une heure, alors que l'effet antisécrétoire dure bien plus longtemps.
Indications
L'oméprazole est autorisé chez l'adulte et l'enfant dans le traitement du reflux gastro-œsophagien, y compris la cicatrisation de l'œsophagite érosive, de l'ulcère gastroduodénal, dans la prévention des ulcères induits par les AINS, dans le syndrome de Zollinger-Ellison et dans le cadre des trithérapies d'éradication d'Helicobacter pylori. Selon les recommandations cliniques, la dose minimale efficace doit être utilisée pour la durée la plus brève nécessaire, avec réévaluation périodique des traitements prolongés.
Safety profile
Les effets indésirables fréquents comprennent céphalées, troubles digestifs et vertiges. L'usage prolongé a été associé à une possible réduction de l'absorption de la vitamine B12 et du magnésium, à une augmentation du risque de fractures osseuses, à une atteinte rénale et à d'éventuelles infections digestives, dont celles à Clostridioides difficile. L'oméprazole est un inhibiteur puissant du CYP2C19 et réduit l'activation du clopidogrel ; cette interaction est cliniquement pertinente. Selon la notice, tout traitement prolongé doit être régulièrement réévalué.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
Quelle différence entre l'oméprazole et l'ésoméprazole ? ▾
L'oméprazole est un mélange racémique des énantiomères R et S, tandis que l'ésoméprazole est l'énantiomère S pur. La forme S présente un métabolisme plus régulier, avec une biodisponibilité plus élevée après prises répétées, en particulier chez les métaboliseurs rapides du CYP2C19. L'efficacité clinique est globalement comparable à doses équivalentes, même si l'ésoméprazole peut permettre une cicatrisation légèrement plus rapide de l'œsophagite érosive. Le choix entre les deux revient au prescripteur.
À quel moment prendre l'oméprazole ? ▾
L'oméprazole est le plus efficace lorsqu'il est pris environ 30 à 60 minutes avant un repas, idéalement avant le petit-déjeuner, car les pompes à protons sont les plus actives au moment des repas. Selon la notice, les gélules doivent être avalées entières avec de l'eau, même si elles peuvent être ouvertes et les granulés dispersés sur un aliment mou en cas de troubles de la déglutition. Les granulés ne doivent être ni écrasés ni croqués.
Pourquoi l'oméprazole réduit-il l'effet du clopidogrel ? ▾
L'oméprazole est un inhibiteur puissant du CYP2C19, l'enzyme qui transforme le promédicament antiagrégant clopidogrel en son métabolite actif. Les études de pharmacocinétique montrent une diminution des concentrations du métabolite actif et de l'effet antiplaquettaire lors de la coadministration. Selon la notice et plusieurs communications des autorités de santé, cette association doit être évitée lorsque c'est possible ; d'autres inhibiteurs de la pompe à protons, comme le pantoprazole, sont préférés chez les patients sous clopidogrel.
L'oméprazole peut-il être pris au long cours ? ▾
L'oméprazole est couramment utilisé sur de longues périodes dans le RGO chronique, l'œsophage de Barrett et la prévention des ulcères sous AINS. L'usage prolongé a été associé à une possible réduction de l'absorption de la vitamine B12 et du magnésium, à une augmentation du risque de fractures osseuses et à d'éventuelles infections digestives. Selon les recommandations internationales, tout traitement prolongé par inhibiteur de la pompe à protons doit être régulièrement réévalué, à la dose minimale efficace.
Quelles sont les principales contre-indications de l'oméprazole ? ▾
L'oméprazole est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité connue à l'oméprazole ou aux benzimidazoles substitués, et en association à la rilpivirine. La prudence s'impose en cas d'insuffisance hépatique sévère, de traitement concomitant par clopidogrel, en usage prolongé avec surveillance du magnésium et de la densité osseuse, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Selon la notice, les antécédents médicaux doivent être examinés par un professionnel de santé avant toute prescription.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Omeprazole. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
Les informations publiées sur ce site sont fournies à titre documentaire et pédagogique. Elles ne remplacent pas l'avis d'un professionnel de santé qualifié.