Montélukast
Le montélukast est un antagoniste oral des récepteurs des leucotriènes utilisé chez l'adulte et l'enfant dans le traitement de fond de l'asthme, le bronchospasme d'effort et la rhinite allergique. Il se prend une fois par jour et complète les traitements inhalés dans certains cas.
- Formule chimique
- C35H36ClNO3S
- Numéro CAS
- 158966-92-8
- Code ATC
- R03DC03
- Masse moléculaire
- 586.18 g/mol
- Classe pharmacologique
- Leukotriene receptor antagonist
- Également appelé
- MK-0476, Montelukast
What is it?
Le montélukast est un antagoniste sélectif du récepteur des cystéinyl-leucotriènes de type 1 (CysLT1). Autorisé en 1998 et commercialisé sous le nom de Singulair, il se présente en comprimés, comprimés à croquer et granulés, avec des formes pédiatriques disponibles. Il n'est délivré que sur ordonnance. Ce n'est pas un traitement de crise et il ne remplace pas les bronchodilatateurs inhalés lors des exacerbations aiguës. Les agences réglementaires ont ajouté une mise en garde encadrée dans plusieurs pays concernant les effets indésirables psychiatriques ; en France, l'ANSM a diffusé des rappels à ce sujet à destination des prescripteurs et des familles.
Mécanisme d'action
Le montélukast bloque sélectivement le récepteur CysLT1, qui médie l'action des leucotriènes C4, D4 et E4 — médiateurs pro-inflammatoires libérés par les mastocytes et les éosinophiles au niveau des voies aériennes. En bloquant ce récepteur, le montélukast réduit la bronchoconstriction, l'œdème muqueux et l'inflammation bronchique. Il n'agit ni sur les voies histaminiques ni sur les voies bêta-2 adrénergiques : il est donc complémentaire des antihistaminiques et des bêta-2 mimétiques.
Pharmacokinetics
Le montélukast est rapidement absorbé par voie orale, le pic plasmatique survenant en trois à quatre heures. La biodisponibilité est de 64 à 73 % environ. La liaison aux protéines plasmatiques dépasse 99 %. La molécule est métabolisée par le foie, principalement par le CYP2C8 et le CYP3A4, et éliminée majoritairement dans les fèces. La demi-vie terminale est d'environ trois à six heures, la prise unique quotidienne étant permise par un blocage prolongé du récepteur. L'insuffisance hépatique augmente l'exposition.
Indications
Le montélukast est autorisé chez l'adulte et l'enfant dans le traitement de fond de l'asthme, y compris le bronchospasme d'effort, et dans le traitement de la rhinite allergique saisonnière et perannuelle lorsque les traitements conventionnels sont insuffisants ou mal tolérés. Selon les recommandations actuelles, le montélukast n'est pas le traitement de fond de première intention de l'asthme chez la plupart des adultes, où les corticoïdes inhalés sont préférés, mais il est utile en traitement additionnel ou chez les patients ne maîtrisant pas la technique d'inhalation.
Safety profile
Les effets indésirables fréquents comprennent céphalées, troubles digestifs et infections des voies respiratoires supérieures. Des effets indésirables neuropsychiatriques ont été rapportés : agitation, anxiété, dépression, troubles du sommeil et, rarement, idées suicidaires. Plusieurs agences réglementaires ont ajouté une mise en garde encadrée. Selon la notice, les patients et leur entourage doivent être informés de ces risques avant l'instauration du traitement, et tout symptôme psychiatrique nouveau doit conduire à une réévaluation avec le prescripteur.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
Le montélukast est-il un traitement de crise ? ▾
Non. Le montélukast est un traitement de fond, non un traitement de crise. Il ne produit pas de bronchodilatation immédiate et ne remplace pas les bêta-2 mimétiques de courte durée d'action lors des symptômes aigus ou des exacerbations d'asthme. Selon la notice, les patients doivent toujours disposer d'un inhalateur de secours adapté et consulter en urgence en cas d'aggravation brutale des symptômes.
Quelles sont les mises en garde psychiatriques concernant le montélukast ? ▾
Plusieurs agences réglementaires, dont la FDA, ont ajouté des mises en garde, parfois encadrées, concernant de possibles effets indésirables neuropsychiatriques du montélukast : agitation, anxiété, dépression, troubles du sommeil, rêves anormaux et de rares cas d'idées ou de comportements suicidaires. En France, l'ANSM a diffusé des rappels à ce sujet. Selon la notice, le rapport bénéfice-risque doit être soigneusement discuté avec le prescripteur, en particulier dans la rhinite allergique, où d'autres traitements existent.
Les enfants peuvent-ils prendre du montélukast ? ▾
Oui, avec une posologie adaptée à l'âge et au poids. Le montélukast est autorisé chez l'enfant à partir de six mois sur certains marchés, avec des formes pédiatriques telles que les comprimés à croquer et les granulés, selon un schéma posologique progressif défini dans la notice. Selon les recommandations cliniques, toute prescription pédiatrique doit être discutée avec un pédiatre, compte tenu notamment des mises en garde psychiatriques et de l'existence d'alternatives inhalées.
En quoi le montélukast diffère-t-il des antihistaminiques dans la rhinite allergique ? ▾
Les antihistaminiques bloquent l'histamine au niveau du récepteur H1, tandis que le montélukast bloque le récepteur CysLT1 des leucotriènes — une voie inflammatoire complémentaire. Dans la rhinite allergique, le montélukast peut être efficace lorsque les antihistaminiques et les corticoïdes intranasaux sont insuffisants ou mal tolérés, et les deux classes peuvent être associées sous supervision médicale. Selon les recommandations internationales, le montélukast n'est généralement pas de première intention dans une rhinite allergique isolée.
Quelles sont les principales contre-indications du montélukast ? ▾
Le montélukast est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité connue à la molécule ou à ses excipients. La prudence s'impose en cas d'insuffisance hépatique significative, chez les patients ayant des antécédents de troubles psychiatriques ou d'idées suicidaires compte tenu des mises en garde encadrées, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Selon la notice, les antécédents médicaux doivent être examinés par un professionnel de santé avant toute prescription, avec une attention particulière aux antécédents psychiatriques.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Montelukast. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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