Métoprolol
Le métoprolol est un bêtabloquant sélectif des récepteurs bêta-1 utilisé chez l'adulte dans l'hypertension artérielle, l'angor, la protection après infarctus du myocarde, l'insuffisance cardiaque à fraction d'éjection réduite et certains troubles du rythme.
- Formule chimique
- C15H25NO3
- Numéro CAS
- 51384-51-1
- Code ATC
- C07AB02
- Masse moléculaire
- 267.36 g/mol
- Classe pharmacologique
- Beta-1 selective adrenergic blocker
- Également appelé
- H 93/26, Metoprolol
What is it?
Le métoprolol est un bêtabloquant cardiosélectif des récepteurs bêta-1 introduit dans les années 1970. Il se présente en comprimés à libération immédiate (généralement sous forme de sel de tartrate) et en comprimés à libération prolongée (généralement sous forme de succinate). Les deux formes ne sont délivrées que sur ordonnance. Le succinate de métoprolol est autorisé dans l'insuffisance cardiaque à fraction d'éjection réduite, tandis que le tartrate est surtout utilisé dans l'hypertension, l'angor et le contrôle de la fréquence dans les troubles du rythme.
Mécanisme d'action
Le métoprolol bloque sélectivement les récepteurs adrénergiques bêta-1 cardiaques, réduisant la fréquence cardiaque, la contractilité et la vitesse de conduction auriculo-ventriculaire, et abaissant la consommation myocardique en oxygène. À doses plus élevées, il peut également bloquer les récepteurs bêta-2, ce qui importe en cas de pathologie respiratoire. Le métoprolol est dépourvu d'activité sympathomimétique intrinsèque. Son usage prolongé dans l'insuffisance cardiaque à fraction d'éjection réduite s'accompagne d'un remodelage inverse et d'une amélioration de la survie.
Pharmacokinetics
Le métoprolol est rapidement absorbé par voie orale mais subit un métabolisme hépatique de premier passage important, principalement par le CYP2D6, avec une biodisponibilité proche de 50 %. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 12 %. La demi-vie terminale de la forme à libération immédiate est d'environ trois à sept heures, tandis que le succinate à libération prolongée offre un profil plasmatique plus régulier sur 24 heures. Les métaboliseurs lents du CYP2D6 présentent une exposition plus élevée et un effet plus marqué à dose égale.
Indications
Le métoprolol est autorisé chez l'adulte dans l'hypertension artérielle, l'angor stable chronique, les tachyarythmies supraventriculaires et le contrôle de la fréquence dans la fibrillation atriale, la prévention secondaire après infarctus du myocarde, la prophylaxie de la migraine et, sous forme de succinate à libération prolongée, dans l'insuffisance cardiaque à fraction d'éjection réduite. Selon les recommandations internationales, le métoprolol fait partie des bêtabloquants recommandés dans l'insuffisance cardiaque, aux côtés du bisoprolol et du carvédilol.
Safety profile
Les effets indésirables fréquents comprennent fatigue, vertiges, bradycardie, extrémités froides et troubles digestifs. Le bronchospasme est peu fréquent aux doses usuelles mais peut survenir chez les patients asthmatiques ou atteints de BPCO, en raison d'une activité bêta-2 partielle aux doses élevées. Un arrêt brutal peut provoquer une tachycardie, une poussée hypertensive ou une ischémie de rebond. Selon la notice, le traitement doit être diminué progressivement, en particulier après un usage prolongé, et utilisé avec prudence avec d'autres médicaments chronotropes négatifs.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
Quelle différence entre tartrate et succinate de métoprolol ? ▾
Le tartrate de métoprolol est une forme à libération immédiate, habituellement administrée deux à trois fois par jour dans l'hypertension, l'angor et le contrôle de la fréquence. Le succinate de métoprolol est une forme à libération prolongée administrée une fois par jour, et c'est la forme autorisée dans l'insuffisance cardiaque à fraction d'éjection réduite. Selon la notice, les deux ne sont pas interchangeables milligramme pour milligramme sans adaptation de dose, et tout changement doit être supervisé par le prescripteur.
Le métoprolol est-il utilisable en cas d'asthme ou de BPCO ? ▾
Le métoprolol est cardiosélectif pour les récepteurs bêta-1, mais cette sélectivité s'atténue aux doses élevées, et le blocage bêta-2 peut déclencher un bronchospasme chez les sujets prédisposés. Selon les recommandations internationales, les bêtabloquants ne sont pas absolument contre-indiqués dans l'asthme ou la BPCO légers à modérés lorsqu'il existe une indication cardiovasculaire forte, mais une titration prudente avec un agent cardiosélectif et une supervision spécialisée sont recommandées. L'asthme sévère ou instable reste une contre-indication.
Pourquoi ne faut-il pas arrêter brutalement le métoprolol ? ▾
L'arrêt brutal du métoprolol peut entraîner une élévation de rebond de la fréquence cardiaque, de la pression artérielle et de la consommation myocardique en oxygène, avec de rares cas d'infarctus du myocarde ou de trouble du rythme, en particulier chez les patients coronariens. Selon la notice, une diminution progressive sur une à deux semaines est recommandée, sous supervision du prescripteur. Cette précaution importe particulièrement après un traitement prolongé ou chez le sujet âgé.
Le métoprolol modifie-t-il le pronostic de l'insuffisance cardiaque ? ▾
Oui, sous forme de succinate à libération prolongée. De grands essais randomisés ont montré que le succinate de métoprolol réduit la mortalité, les hospitalisations et la vitesse de progression dans l'insuffisance cardiaque à fraction d'éjection réduite. Selon les recommandations internationales, il fait partie des bêtabloquants validés par les données dans cette indication, avec le bisoprolol et le carvédilol comme alternatives. La dose est augmentée progressivement sous surveillance médicale.
Quelles sont les principales contre-indications du métoprolol ? ▾
Le métoprolol est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité connue, de bloc auriculo-ventriculaire du deuxième ou troisième degré sans stimulateur cardiaque, de choc cardiogénique, de bradycardie sévère, d'artériopathie périphérique sévère et d'insuffisance cardiaque décompensée. La prudence s'impose en cas d'asthme instable, d'insuffisance hépatique sévère, de diabète (où il peut masquer les signes d'hypoglycémie) et pendant la grossesse. Selon la notice, les antécédents médicaux doivent être examinés par un professionnel de santé avant toute prescription.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Metoprolol. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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