Formotérol
Le formotérol est un bêta-2 mimétique de longue durée d'action utilisé dans l'asthme et la BPCO, avec un délai d'action relativement rapide et une durée d'environ douze heures par prise, ce qui autorise une administration inhalée biquotidienne.
- Formule chimique
- C19H24N2O4
- Numéro CAS
- 73573-87-2
- Code ATC
- R03AC13
- Masse moléculaire
- 344.41 g/mol
- Classe pharmacologique
- Long-acting beta-2 agonist (LABA)
- Également appelé
- Eformoterol, Formoterol
What is it?
Le formotérol est un bêta-2 mimétique de longue durée d'action mis au point dans les années 1980. Il se présente en inhalateurs de poudre sèche, aérosols-doseurs et solution pour nébulisation, souvent en association à doses fixes avec un corticoïde inhalé tel que le budésonide ou le béclométasone ; en France, on le retrouve notamment dans Foradil, Formoair, Symbicort et Innovair. Le formotérol présente, parmi les bêta-2 mimétiques de longue durée d'action, la particularité d'un délai d'action relativement rapide, comparable à celui des agents de courte durée, tout en conservant une action prolongée.
Mécanisme d'action
Le formotérol active sélectivement les récepteurs bêta-2 adrénergiques du muscle lisse bronchique, produisant une bronchodilatation par relâchement médié par l'AMP cyclique. Contrairement au salmétérol, le formotérol associe une liaison rapide au récepteur et une répartition durable dans la membrane lipidique, d'où un délai d'action court (moins de cinq minutes) et une durée d'action d'environ douze heures. Une réduction de la libération des médiateurs inflammatoires pourrait également contribuer à son effet clinique.
Pharmacokinetics
Après inhalation, seule une faible fraction de la dose passe dans la circulation générale. La biodisponibilité après inhalation avoisine 60 % de la dose déposée dans le poumon. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 50 %. Le formotérol est métabolisé par glucuronoconjugaison et O-déméthylation en métabolites inactifs, éliminés dans les urines et les fèces. La demi-vie terminale est d'environ dix heures. L'insuffisance hépatique et rénale n'impose généralement pas d'adaptation de dose, mais la prudence s'applique dans les formes sévères.
Indications
Le formotérol est autorisé en traitement de fond de l'asthme en association à un corticoïde inhalé, et dans la bronchopneumopathie chronique obstructive seul ou en association. Dans l'asthme, il est également autorisé dans le cadre du traitement de fond et de secours par inhalateur unique, avec le budésonide ou le béclométasone. Selon les recommandations internationales, les bêta-2 mimétiques de longue durée d'action ne doivent pas être utilisés en monothérapie dans l'asthme pour des raisons de sécurité : ils doivent être associés à un corticoïde inhalé.
Safety profile
Les effets indésirables fréquents comprennent tremblements, palpitations, céphalées, nervosité et irritation pharyngée. Une hypokaliémie peut survenir en cas d'usage à forte dose, notamment en association aux corticoïdes ou aux diurétiques. Tachycardie, troubles du rythme et douleur thoracique ischémique ont été rapportés chez des patients prédisposés. Selon la notice et les communications des autorités de santé, les bêta-2 mimétiques de longue durée d'action doivent toujours être utilisés avec un corticoïde inhalé dans l'asthme, et les antécédents médicaux doivent être examinés par un professionnel de santé avant toute prescription.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
Quelle différence entre le formotérol et le salmétérol ? ▾
Les deux sont des bêta-2 mimétiques de longue durée d'action d'environ douze heures, mais le formotérol a un délai d'action plus rapide, en moins de cinq minutes, comparable à celui des bêta-2 mimétiques de courte durée d'action, tandis que le salmétérol agit plus lentement, en une trentaine de minutes. Cette rapidité permet au formotérol d'entrer dans les schémas de traitement de fond et de secours par inhalateur unique. Selon les recommandations internationales, le choix entre ces molécules revient au prescripteur, selon le contexte clinique.
Pourquoi le formotérol est-il toujours associé à un corticoïde inhalé dans l'asthme ? ▾
La monothérapie par bêta-2 mimétique de longue durée d'action dans l'asthme a été associée à un risque accru d'exacerbation sévère et de mortalité liée à l'asthme. Les recommandations internationales et les agences réglementaires préconisent donc que le formotérol et les autres molécules de cette classe ne soient utilisés dans l'asthme qu'en association à un corticoïde inhalé, idéalement au sein d'un inhalateur combiné unique afin de garantir l'observance. Selon la notice, cette règle ne s'applique pas à la BPCO, où ces molécules sont admises seules.
Qu'est-ce que le traitement de fond et de secours par inhalateur unique ? ▾
Dans le traitement de fond et de secours par inhalateur unique (parfois appelé MART ou AIR), un corticoïde inhalé associé au formotérol ou au béclométasone est utilisé à la fois comme traitement de fond programmé et à la demande en cas de symptômes. Le délai d'action rapide du formotérol rend ce double rôle possible. Selon les recommandations internationales, cette approche peut réduire les exacerbations sévères chez certains adultes et adolescents atteints d'asthme persistant lorsque le prescripteur l'estime adaptée.
Le formotérol présente-t-il des risques cardiaques ? ▾
Aux doses inhalées usuelles, le formotérol est généralement bien toléré, mais des doses élevées ou l'association à d'autres sympathomimétiques peuvent provoquer palpitations, tachycardie et troubles du rythme. La prudence s'impose en cas de cardiopathie ischémique, d'hypertension artérielle sévère, d'hyperthyroïdie et d'hypokaliémie. Selon la notice, les antécédents médicaux et la liste des traitements en cours doivent être examinés par un professionnel de santé avant toute prescription.
Quelles sont les principales contre-indications du formotérol ? ▾
Le formotérol est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité connue à la molécule ou à ses excipients. La prudence s'impose en cas de tachyarythmie, de cardiopathie ischémique sévère, d'hyperthyroïdie, d'hypertension artérielle sévère et d'hypokaliémie, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Selon les recommandations internationales, le formotérol ne doit pas être utilisé en monothérapie dans l'asthme. Le prescripteur doit examiner les traitements associés, en particulier les autres sympathomimétiques, les bêtabloquants et les diurétiques.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Formoterol. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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