Fexofénadine
La fexofénadine est un antihistaminique H1 de deuxième génération utilisé chez l'adulte et l'enfant dans la rhinite allergique et l'urticaire. Métabolite actif de la terfénadine, elle pénètre très peu le système nerveux central et n'entraîne pas de sédation cliniquement significative.
- Formule chimique
- C32H39NO4
- Numéro CAS
- 83799-24-0
- Code ATC
- R06AX26
- Masse moléculaire
- 501.66 g/mol
- Classe pharmacologique
- Second-generation H1 antihistamine
- Également appelé
- MDL 16455, Fexofenadina
What is it?
La fexofénadine a été autorisée à la fin des années 1990 comme métabolite actif de la terfénadine, antihistaminique plus ancien retiré du marché en raison d'un risque de trouble du rythme cardiaque. Contrairement à la terfénadine, la fexofénadine ne subit pas de métabolisme important par les cytochromes et ne présente pas les problèmes de sécurité cardiaque de son prédécesseur. Elle se présente en comprimés et suspension buvable — en France sous le nom de Telfast — et est délivrée avec ou sans ordonnance selon le marché et le dosage.
Mécanisme d'action
La fexofénadine bloque sélectivement les récepteurs H1 périphériques de l'histamine, antagonisant les effets de l'histamine sur la vasodilatation, la perméabilité capillaire, les terminaisons nerveuses sensitives et le muscle lisse. Sa très faible pénétration de la barrière hémato-encéphalique explique l'absence de sédation cliniquement significative. Elle est en outre dépourvue d'effets anticholinergiques aux doses usuelles. Substrat de la glycoprotéine P et de certains polypeptides transporteurs d'anions organiques, elle présente de ce fait quelques interactions alimentaires et médicamenteuses.
Pharmacokinetics
La fexofénadine est absorbée par voie orale, le pic plasmatique survenant en une à trois heures. Elle est éliminée majoritairement sous forme inchangée, une faible fraction subissant un métabolisme hépatique. La liaison aux protéines plasmatiques est de 60 à 70 % environ. La demi-vie terminale est d'environ 14 heures, ce qui autorise une à deux prises par jour. La biodisponibilité est réduite par les jus de fruits — orange, pamplemousse ou pomme — qui inhibent les polypeptides transporteurs d'anions organiques.
Indications
La fexofénadine est autorisée chez l'adulte et l'enfant dans le traitement de la rhinite allergique saisonnière et de l'urticaire chronique idiopathique. Selon les recommandations internationales, elle fait partie des antihistaminiques de deuxième génération recommandés en première intention dans ces affections, en particulier lorsqu'une sédation minimale est requise, notamment chez les conducteurs professionnels et dans les métiers à sécurité critique. Elle n'est pas le traitement de première intention de l'asthme sévère ni de l'anaphylaxie.
Safety profile
La fexofénadine est très bien tolérée. Les effets indésirables fréquents sont des céphalées légères, des nausées et des vertiges. La sédation est rare aux doses usuelles. La molécule n'a pas d'effet cardiaque cliniquement significatif en usage courant. Selon la notice, une adaptation de la dose peut être nécessaire en cas d'insuffisance rénale significative. Les interactions médicament-aliment réduisent la biodisponibilité lorsque la fexofénadine est prise avec des jus de fruits, d'où la recommandation de la prendre avec de l'eau.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
Quelle différence entre la fexofénadine, la cétirizine et la loratadine ? ▾
Toutes trois sont des antihistaminiques de deuxième génération, mais la fexofénadine présente le profil de sédation le plus faible des trois et est souvent préférée lorsque la sédation doit être minimisée. La cétirizine est légèrement plus sédative avec un délai d'action plus rapide, tandis que la loratadine est peu sédative avec une longue demi-vie. Le choix entre elles relève souvent de la réponse individuelle. Selon les recommandations internationales, les trois sont recommandées en première intention.
Pourquoi ne pas prendre la fexofénadine avec du jus de fruits ? ▾
Les jus de fruits comme le jus d'orange, de pamplemousse et de pomme inhibent les polypeptides transporteurs d'anions organiques intestinaux qui assurent l'absorption de la fexofénadine, ce qui peut réduire la biodisponibilité jusqu'à 60 %. L'effet clinique peut s'en trouver diminué. Selon la notice, la fexofénadine doit être prise avec de l'eau plutôt qu'avec un jus, en respectant un intervalle de plusieurs heures avec la consommation de jus.
La fexofénadine provoque-t-elle des troubles du rythme cardiaque ? ▾
Non. La fexofénadine est le métabolite actif de la terfénadine, mais contrairement à celle-ci, elle ne bloque pas les canaux potassiques cardiaques et n'allonge pas l'intervalle QT aux concentrations thérapeutiques. C'est l'une des raisons pour lesquelles la terfénadine a été remplacée par la fexofénadine en pratique clinique. Selon la notice, aucune surveillance cardiaque spécifique n'est nécessaire aux doses usuelles.
Les enfants peuvent-ils prendre de la fexofénadine ? ▾
Oui, avec une posologie adaptée à l'âge et au poids. La fexofénadine est autorisée chez l'enfant à partir de six ans sur certains marchés et de deux ans sur d'autres, avec des formes pédiatriques et des schémas posologiques définis dans la notice. Selon les recommandations cliniques, toute prescription pédiatrique doit être discutée avec un pédiatre ou un pharmacien, en particulier dans les affections chroniques ou chez le jeune enfant insuffisant rénal.
Quelles sont les principales contre-indications de la fexofénadine ? ▾
La fexofénadine est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité connue à la molécule ou à ses excipients. La prudence s'impose en cas d'insuffisance rénale significative, où une adaptation de la dose peut être nécessaire, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement, où les données sont limitées. Selon la notice, les antécédents médicaux et la liste des traitements en cours doivent être examinés par un professionnel de santé avant toute prescription, en particulier lorsque d'autres traitements antiallergiques ou actifs sur le système nerveux central sont déjà pris.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Fexofenadine. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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