Famotidine
La famotidine est un antagoniste des récepteurs H2, oral et injectable, utilisé chez l'adulte et l'enfant dans le reflux gastro-œsophagien, l'ulcère gastroduodénal et la prévention des ulcères de stress. Elle bloque la sécrétion acide stimulée par l'histamine avec un profil de sécurité favorable.
- Formule chimique
- C8H15N7O2S3
- Numéro CAS
- 76824-35-6
- Code ATC
- A02BA03
- Masse moléculaire
- 337.45 g/mol
- Classe pharmacologique
- H2-receptor antagonist
- Également appelé
- MK-208, Famotidina
What is it?
La famotidine est un antagoniste des récepteurs H2 dérivé du thiazole, autorisé dans les années 1980. Elle se présente en comprimés, suspension buvable, solution intraveineuse et comprimés orodispersibles. Elle est délivrée avec ou sans ordonnance selon le dosage et le pays, et constitue le principal anti-H2 restant après le retrait de la ranitidine — commercialisée en France sous le nom d'Azantac — motivé par la contamination par des nitrosamines. La molécule figure sur la liste des médicaments essentiels de l'OMS.
Mécanisme d'action
La famotidine bloque de façon réversible et compétitive les récepteurs H2 de l'histamine des cellules pariétales gastriques, réduisant la sécrétion acide basale comme stimulée. L'effet est le plus marqué sur la sécrétion médiée par l'histamine, avec des réductions partielles de la sécrétion d'origine vagale et gastrinique. La famotidine n'agit pas significativement sur les récepteurs H1 ni sur les autres sous-types histaminiques et ne possède pas d'effets anticholinergiques ni antiandrogéniques, ce qui la distingue de la cimétidine.
Pharmacokinetics
La famotidine est rapidement absorbée par voie orale, le pic plasmatique survenant en une à trois heures. La biodisponibilité est de 40 à 45 % environ, inférieure à celle des inhibiteurs de la pompe à protons. La liaison aux protéines plasmatiques est de 15 à 20 % environ. La molécule est éliminée majoritairement sous forme inchangée dans les urines, avec une demi-vie terminale d'environ 2,5 à 3,5 heures. L'insuffisance rénale impose une adaptation de la dose, et l'intervalle entre les prises est allongé en cas de maladie rénale avancée.
Indications
La famotidine est autorisée chez l'adulte et l'enfant dans le traitement de courte durée de l'ulcère duodénal et gastrique évolutif, dans le traitement d'entretien de l'ulcère duodénal, dans le reflux gastro-œsophagien, dans le syndrome de Zollinger-Ellison et dans d'autres états d'hypersécrétion. Elle est également utilisée dans les brûlures d'estomac occasionnelles et la dyspepsie, sous forme de spécialités disponibles sans ordonnance. Selon les recommandations cliniques, les inhibiteurs de la pompe à protons sont généralement préférés dans le RGO chronique, la famotidine restant utile pour les symptômes épisodiques et dans certains schémas d'association.
Safety profile
La famotidine est généralement bien tolérée. Les effets indésirables fréquents comprennent céphalées, vertiges et troubles digestifs. Contrairement à la cimétidine, elle n'entraîne pas d'effets antiandrogéniques et présente des interactions minimes avec les cytochromes P450. Parmi les événements rares figurent une aplasie médullaire réversible et un état confusionnel chez le sujet âgé insuffisant rénal. Selon la notice, une adaptation de la dose est nécessaire en cas d'insuffisance rénale, et tout usage prolongé doit être réévalué par le prescripteur.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
Quelle différence entre la famotidine et l'oméprazole ? ▾
La famotidine est un antagoniste des récepteurs H2 qui bloque de façon réversible la sécrétion acide stimulée par l'histamine, avec un délai d'action rapide et une inhibition acide modérée. L'oméprazole est un inhibiteur de la pompe à protons qui inhibe de façon irréversible la pompe elle-même, avec une inhibition plus profonde et plus durable. Selon les recommandations cliniques, les inhibiteurs de la pompe à protons sont généralement préférés dans le RGO chronique et les formes érosives, la famotidine restant utile pour des symptômes occasionnels ou en traitement d'appoint.
Pourquoi la ranitidine a-t-elle été retirée alors que la famotidine est restée ? ▾
La ranitidine, autre antagoniste des récepteurs H2, a été retirée de nombreux marchés entre 2019 et 2020 en raison de la détection d'impuretés de N-nitrosodiméthylamine (NDMA) dans certaines spécialités et de préoccupations quant à leur formation dans le temps. La famotidine possède une structure chimique différente et n'a pas présenté les mêmes problèmes de nitrosamines : elle reste donc largement disponible. Selon les communications des autorités de santé, la famotidine est désormais l'anti-H2 prédominant dans de nombreux pays.
La famotidine peut-elle être prise au long cours ? ▾
La famotidine peut être utilisée sur de longues périodes lorsque cela est nécessaire, même si le RGO chronique est plus souvent pris en charge par un inhibiteur de la pompe à protons. Selon la notice, l'usage prolongé est généralement bien toléré, avec une réévaluation périodique par le prescripteur. Une tachyphylaxie (perte d'effet dans le temps) est possible en usage chronique, ce qui conduit parfois à réévaluer le schéma thérapeutique et à envisager un inhibiteur de la pompe à protons.
La famotidine est-elle sûre chez le sujet âgé ? ▾
La famotidine est généralement bien tolérée chez le sujet âgé, mais la fonction rénale doit être prise en compte, la molécule étant éliminée majoritairement sous forme inchangée dans les urines. Selon la notice, une réduction de la dose ou un allongement de l'intervalle entre les prises sont recommandés en cas d'insuffisance rénale modérée à sévère, situation fréquente chez la personne âgée. Un état confusionnel a été rapporté chez les patients âgés à clairance rénale réduite et doit être surveillé.
Quelles sont les principales contre-indications de la famotidine ? ▾
La famotidine est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité connue à la famotidine ou aux autres antagonistes des récepteurs H2. La prudence s'impose en cas d'insuffisance rénale (avec adaptation de la dose), chez le sujet âgé, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Selon la notice, les antécédents médicaux doivent être examinés par un professionnel de santé avant toute prescription, en particulier chez les patients atteints de maladie rénale chronique ou polymédiqués.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Famotidine. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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