Eszopiclone
L'eszopiclone est un hypnotique apparenté aux benzodiazépines utilisé chez l'adulte dans l'insomnie, tant d'endormissement que de maintien. Il module les récepteurs GABA-A avec une demi-vie modérée qui couvre la nuit sans résidu prolongé le lendemain.
- Formule chimique
- C17H17ClN6O3
- Numéro CAS
- 138729-47-2
- Code ATC
- N05CF04
- Masse moléculaire
- 388.81 g/mol
- Classe pharmacologique
- Non-benzodiazepine hypnotic (Z-drug)
- Également appelé
- S-zopiclone, Eszopiclona
What is it?
L'eszopiclone est l'énantiomère S actif de la zopiclone, autorisé aux États-Unis en 2004 sous le nom de Lunesta. Il se présente en comprimés oraux et n'est délivré que sur ordonnance. Comparé aux benzodiazépines classiques, l'eszopiclone en est structurellement distinct, bien qu'il agisse sur le même complexe récepteur GABA-A. La molécule est destinée à la prise en charge de courte à moyenne durée de l'insomnie chez l'adulte dont les troubles du sommeil retentissent sur le fonctionnement diurne. En Europe, c'est la zopiclone racémique (Imovane en France) qui est commercialisée plutôt que l'énantiomère isolé.
Mécanisme d'action
L'eszopiclone est un modulateur allostérique positif du récepteur GABA-A, sur un site proche du site de liaison des benzodiazépines. Il renforce la conductance chlorure inhibitrice des neurones du système nerveux central, les hyperpolarise et produit une sédation, une induction du sommeil et un allongement du temps de sommeil total. Son profil de sélectivité entre les sous-unités GABA-A diffère légèrement de celui des benzodiazépines classiques, et sa demi-vie modérée soutient le maintien du sommeil.
Pharmacokinetics
L'eszopiclone est rapidement absorbé par voie orale, le pic plasmatique survenant en une heure. La liaison aux protéines plasmatiques se situe entre 50 et 60 % environ. La molécule est métabolisée par le foie, principalement par le CYP3A4 et le CYP2E1, en métabolites inactifs. La demi-vie terminale est d'environ six heures, intermédiaire entre les hypnotiques d'action courte et longue, ce qui couvre à la fois l'endormissement et le maintien du sommeil. L'insuffisance hépatique, l'âge et les inhibiteurs du CYP3A4 augmentent l'exposition.
Indications
L'eszopiclone est autorisé chez l'adulte dans le traitement de l'insomnie, incluant les difficultés d'endormissement et de maintien du sommeil. Selon les recommandations internationales, la durée du traitement doit être limitée, avec réévaluation périodique, même si des essais cliniques ont évalué des usages plus prolongés. La thérapie cognitivo-comportementale de l'insomnie est recommandée en première intention dans l'insomnie chronique lorsqu'elle est accessible. L'eszopiclone n'est pas indiqué en pédiatrie.
Safety profile
Les effets indésirables fréquents comprennent un goût désagréable, des céphalées, une sécheresse buccale, une somnolence et des vertiges. Des comportements complexes pendant le sommeil — somnambulisme, prise alimentaire nocturne, conduite automobile — ont été rapportés, en particulier en association à l'alcool ou à d'autres dépresseurs du système nerveux central, et constituent une contre-indication à la poursuite du traitement. Une amnésie antérograde et une altération des performances le lendemain, notamment au volant, sont documentées. Selon la notice, la dose minimale efficace doit être utilisée, en particulier chez le sujet âgé, et l'alcool doit être évité.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
Quelle différence entre l'eszopiclone et le zolpidem ? ▾
Les deux sont des hypnotiques apparentés aux benzodiazépines, mais l'eszopiclone a une demi-vie plus longue (environ 6 heures contre 2,5 heures pour le zolpidem), ce qui couvre à la fois l'endormissement et le maintien du sommeil. Le zolpidem cible davantage l'endormissement du fait de sa demi-vie plus courte. Les profils de tolérance et d'effets indésirables se recouvrent. Selon la notice, le choix revient au prescripteur, selon le type d'insomnie, les comorbidités et la réponse.
Le goût amer de l'eszopiclone est-il normal ? ▾
Oui. Un goût désagréable ou métallique compte parmi les effets indésirables les plus fréquents de l'eszopiclone et est mentionné explicitement dans la notice. Il n'est pas considéré comme dangereux et tend à être rapporté pendant toute la durée du traitement. Le comprimé peut être pris avec de l'eau en veillant à l'avaler rapidement. Une altération du goût persistante ou importante doit être évoquée avec le prescripteur, qui pourra adapter le traitement.
L'eszopiclone peut-il être utilisé au long cours ? ▾
L'eszopiclone compte parmi les rares hypnotiques évalués dans des essais randomisés de six mois ou plus, ce qui a soutenu son autorisation sans limite stricte de durée dans certains pays. La plupart des recommandations cliniques préconisent néanmoins la cure efficace la plus brève, avec réévaluation périodique, en raison des risques de dépendance et de comportements complexes pendant le sommeil. Selon la notice, un usage prolongé doit être supervisé par le prescripteur.
Des comportements complexes pendant le sommeil sont-ils associés à l'eszopiclone ? ▾
Oui, comme avec les autres hypnotiques apparentés et les benzodiazépines. Les cas rapportés comprennent somnambulisme, prise alimentaire nocturne, usage du téléphone ou conduite automobile sans être pleinement éveillé, le plus souvent chez des patients consommant également de l'alcool, d'autres dépresseurs du système nerveux central ou des doses supérieures aux doses recommandées. Bien que peu fréquents, les conséquences peuvent être graves. Selon les communications des autorités de santé, tout épisode de ce type contre-indique la poursuite du traitement.
Quelles sont les principales contre-indications de l'eszopiclone ? ▾
L'eszopiclone est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité connue à la molécule et chez les patients ayant présenté des comportements complexes pendant le sommeil sous traitement. La prudence s'impose en cas d'insuffisance respiratoire sévère, d'insuffisance hépatique sévère, chez le sujet âgé, chez les patients présentant un trouble de l'usage de substances, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Selon la notice, les antécédents médicaux doivent être examinés par un professionnel de santé avant toute prescription.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Eszopiclone. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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