Budésonide
Le budésonide est un corticoïde utilisé en inhalation dans l'asthme et la BPCO, en spray nasal dans la rhinite allergique, et en formes orales à libération prolongée dans les maladies inflammatoires de l'intestin, avec une exposition systémique limitée.
- Formule chimique
- C25H34O6
- Numéro CAS
- 51333-22-3
- Code ATC
- R03BA02
- Masse moléculaire
- 430.53 g/mol
- Classe pharmacologique
- Inhaled corticosteroid
- Également appelé
- Budesonida
What is it?
Le budésonide est un glucocorticoïde de synthèse doté d'une forte puissance anti-inflammatoire topique et d'une activité systémique limitée, du fait d'un métabolisme hépatique de premier passage important. Il se présente en aérosol-doseur, solution pour nébulisation, inhalateur de poudre sèche, spray nasal, ainsi qu'en gélules et comprimés oraux à libération prolongée pour les maladies inflammatoires de l'intestin ; en France, on le retrouve notamment sous les noms de Pulmicort, Miflonil et Entocort. Il n'est délivré que sur ordonnance sur la plupart des marchés et est largement utilisé en raison d'un rapport effet topique/effet systémique favorable.
Mécanisme d'action
Le budésonide se lie aux récepteurs intracellulaires des glucocorticoïdes et module la transcription des gènes, diminuant la synthèse des cytokines pro-inflammatoires, des chimiokines et des molécules d'adhésion, et réduisant le recrutement des cellules inflammatoires. Au niveau bronchique, il freine l'inflammation chronique qui sous-tend l'asthme et la BPCO ; au niveau intestinal, il agit sur la muqueuse avec une absorption systémique limitée. L'effet clinique s'installe progressivement et demande plusieurs jours à plusieurs semaines d'usage régulier pour être complet.
Pharmacokinetics
Après inhalation, une faible fraction de la dose atteint la circulation générale ; la biodisponibilité orale n'est que de 10 à 13 % environ, du fait d'un métabolisme de premier passage important, principalement par le CYP3A4. La liaison aux protéines plasmatiques est de 85 à 90 % environ. La demi-vie terminale est de deux à trois heures. L'insuffisance hépatique et les inhibiteurs puissants du CYP3A4 augmentent nettement l'exposition systémique et le risque d'effets corticoïdes. Les formes orales à action locale reposent sur ce même métabolisme de premier passage pour limiter l'absorption systémique.
Indications
Le budésonide est autorisé en traitement de fond de l'asthme et de la BPCO comme corticoïde inhalé ; en traitement nasal topique de la rhinite allergique et de la polypose nasale ; et en formes orales à libération prolongée dans l'induction et l'entretien de la rémission de la maladie de Crohn légère à modérée et de la colite microscopique. Selon les recommandations internationales, le budésonide inhalé fait partie des traitements de fond recommandés dans l'asthme, souvent au sein d'inhalateurs combinés.
Safety profile
Les effets indésirables locaux comprennent candidose buccale, dysphonie et irritation pharyngée, largement évitables par un rinçage de la bouche après usage. Les effets corticoïdes systémiques sont peu fréquents aux doses recommandées, mais peuvent survenir en cas d'usage inhalé prolongé à forte dose, en association aux inhibiteurs puissants du CYP3A4 ou avec les formes orales. L'insuffisance surrénalienne, le ralentissement de la croissance chez l'enfant, les variations glycémiques et les effets osseux doivent être surveillés. Selon la notice, une réévaluation régulière de la dose et de la technique d'inhalation par un professionnel de santé est indispensable.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
Comment le budésonide inhalé se compare-t-il aux corticoïdes oraux ? ▾
Le budésonide inhalé délivre le corticoïde directement au niveau des voies aériennes, avec une absorption systémique bien moindre que la voie orale à effet topique équivalent. Cela réduit habituellement la charge d'effets indésirables systémiques : prise de poids, variations glycémiques, effets osseux. Selon les recommandations internationales, les corticoïdes inhalés constituent la pierre angulaire du traitement de fond de l'asthme, les corticoïdes oraux étant réservés aux cures courtes lors des exacerbations ou à certaines formes sévères.
Pourquoi se rincer la bouche après un inhalateur de budésonide ? ▾
Se rincer la bouche et se gargariser à l'eau après chaque prise de corticoïde inhalé réduit le risque d'effets indésirables locaux, en particulier la candidose buccale (muguet) et la dysphonie. L'usage d'une chambre d'inhalation diminue également le dépôt dans la bouche et le pharynx. Selon la notice, ces mesures simples doivent être revues par le médecin ou le pharmacien dans le cadre de l'apprentissage de la technique d'inhalation, au même titre que les horaires de prise et la conservation.
Les enfants peuvent-ils utiliser du budésonide inhalé ? ▾
Oui. Le budésonide inhalé est largement utilisé chez l'enfant asthmatique, y compris par nébulisation chez le jeune enfant. Selon les recommandations internationales et la notice, la posologie pédiatrique dépend de l'âge et doit toujours être revue par un pédiatre. La vitesse de croissance peut être légèrement réduite aux doses élevées, en particulier chez l'enfant prépubère, et doit être surveillée périodiquement par le prescripteur.
En quoi le budésonide oral des maladies intestinales diffère-t-il de la forme inhalée ? ▾
Les formes orales de budésonide destinées à la maladie de Crohn ou à la colite microscopique sont conçues pour libérer le principe actif le long de la muqueuse de l'intestin grêle ou du côlon, l'essentiel de la dose absorbée étant extrait par le foie lors du premier passage. Il en résulte un effet topique sur la muqueuse avec une exposition systémique limitée, quoique supérieure à celle de la forme inhalée. Selon la notice, la durée du traitement est habituellement limitée.
Quelles sont les principales contre-indications du budésonide ? ▾
Le budésonide est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité connue à la molécule ou à ses excipients. La prudence s'impose en cas d'infection évolutive non traitée, en particulier tuberculeuse, d'insuffisance hépatique sévère, chez l'enfant en cas d'usage inhalé prolongé à forte dose, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement, où le rapport bénéfice-risque doit être réévalué. Selon la notice, les antécédents médicaux doivent être examinés par un professionnel de santé avant toute prescription.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Budesonide. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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