Azithromycine
L'azithromycine est un antibiotique macrolide oral et injectable utilisé chez l'adulte et l'enfant dans les infections respiratoires, cutanées et certaines infections sexuellement transmissibles. Sa longue demi-vie tissulaire autorise des cures courtes, voire une prise unique.
- Formule chimique
- C38H72N2O12
- Numéro CAS
- 83905-01-5
- Code ATC
- J01FA10
- Masse moléculaire
- 748.98 g/mol
- Classe pharmacologique
- Macrolide antibiotic
- Également appelé
- CP-62993, Azitromicina
What is it?
L'azithromycine est un azalide à 15 chaînons dérivé de l'érythromycine, mis au point dans les années 1980. Elle se présente en comprimés, gélules, suspension buvable et solution injectable ; en France, elle est commercialisée notamment sous le nom de Zithromax. Elle n'est délivrée que sur ordonnance et figure sur la liste des médicaments essentiels de l'OMS. Sa distribution tissulaire et sa longue demi-vie intracellulaire autorisent des cures orales courtes, souvent de trois à cinq jours, contrairement aux macrolides classiques administrés deux à trois fois par jour.
Mécanisme d'action
L'azithromycine se lie de façon réversible à la sous-unité ribosomique 50S des bactéries sensibles, inhibant la synthèse protéique. Elle est généralement bactériostatique, quoique bactéricide à forte concentration sur certains germes. Son spectre couvre de nombreux cocci à Gram positif, les pathogènes respiratoires atypiques tels que Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae et Legionella, ainsi que certains pathogènes sexuellement transmissibles comme Chlamydia trachomatis. Les résistances par méthylation ribosomique et pompes à efflux progressent dans certaines régions.
Pharmacokinetics
L'azithromycine est bien absorbée par voie orale, avec une biodisponibilité d'environ 37 %. La liaison aux protéines plasmatiques est variable (7 à 50 %) et diminue avec la concentration. Les concentrations tissulaires dépassent les concentrations plasmatiques de plusieurs ordres de grandeur, en particulier dans les macrophages. La demi-vie terminale est d'environ 68 heures, ce qui autorise des cures courtes avec une exposition tissulaire efficace prolongée. L'élimination est principalement biliaire, avec une excrétion rénale limitée. L'insuffisance hépatique impose la prudence.
Indications
L'azithromycine est autorisée chez l'adulte et l'enfant dans le traitement des infections des voies respiratoires, de l'otite moyenne, des infections de la peau et des tissus mous, ainsi que des infections sexuellement transmissibles dues à des germes sensibles, dont les urétrites non gonococciques. Elle est également utilisée dans la prophylaxie et le traitement des infections à Mycobacterium avium complex chez certains patients. Selon les recommandations cliniques, le choix de l'antibiotique doit tenir compte des profils de résistance locaux, en particulier pour les infections respiratoires communautaires.
Safety profile
Les effets indésirables fréquents sont digestifs : nausées, diarrhée et gêne abdominale. Une hépatotoxicité, des troubles de l'audition lors des traitements prolongés ou à forte dose, ainsi qu'un allongement de l'intervalle QT avec risque de torsades de pointes ont été rapportés, en particulier chez les patients présentant des troubles électrolytiques ou prenant d'autres médicaments allongeant le QT. Selon la notice, le risque cardiaque initial et les traitements associés doivent être examinés par un professionnel de santé avant toute prescription, surtout chez le sujet âgé et en cas de maladie cardiovasculaire.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
Pourquoi l'azithromycine n'est-elle souvent prescrite que trois à cinq jours ? ▾
L'azithromycine possède une longue demi-vie intracellulaire d'environ 68 heures, avec des concentrations tissulaires soutenues après la dernière prise orale. L'effet clinique se poursuit donc plusieurs jours après une cure courte, en particulier dans les infections respiratoires. Selon la notice, les schémas de trois ou cinq jours sont courants ; des schémas plus longs ou en prise unique sont utilisés dans certaines infections sexuellement transmissibles et indications prophylactiques.
L'azithromycine allonge-t-elle l'intervalle QT ? ▾
Oui, chez certains patients. L'azithromycine peut allonger l'intervalle QT et de rares cas de torsades de pointes ont été rapportés, en particulier en cas de troubles électrolytiques, de bradycardie, de syndrome du QT long congénital ou de traitements concomitants allongeant le QT. Selon la notice et les communications des autorités de santé, le prescripteur doit évaluer le risque cardiaque individuel avant toute prescription, en particulier chez le sujet âgé et chez les patients atteints de maladie cardiovasculaire.
L'azithromycine peut-elle être utilisée pendant la grossesse ? ▾
L'azithromycine est généralement considérée comme acceptable pendant la grossesse lorsqu'elle est nécessaire, y compris dans certaines infections sexuellement transmissibles. Les études animales n'ont pas montré de tératogénicité aux doses thérapeutiques. Selon les recommandations obstétricales et la notice, le choix entre azithromycine, amoxicilline et autres antibiotiques dépend de l'indication, du terme de la grossesse et des profils de résistance locaux. L'automédication pendant la grossesse doit toujours être évitée.
L'azithromycine reste-t-elle efficace dans la pneumonie communautaire ? ▾
L'azithromycine demeure une option reconnue contre les pathogènes atypiques dans la pneumonie communautaire, notamment Mycoplasma pneumoniae et Chlamydophila pneumoniae. La résistance aux macrolides de Streptococcus pneumoniae progresse toutefois dans de nombreuses régions, ce qui peut faire préférer une association ou d'autres molécules. Selon les recommandations cliniques, le choix dépend de la gravité, des comorbidités et des profils de résistance locaux.
Quelles sont les principales contre-indications de l'azithromycine ? ▾
L'azithromycine est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité connue à l'azithromycine ou à tout macrolide, ainsi qu'en cas d'antécédent d'ictère cholestatique ou de dysfonction hépatique lié à un macrolide. La prudence s'impose en cas de facteurs allongeant le QT ou de médicaments concomitants ayant cet effet, d'insuffisance hépatique sévère, de myasthénie et chez le sujet âgé. Selon la notice, les antécédents médicaux doivent être examinés par un professionnel de santé avant toute prescription.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Azithromycin. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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