Aciclovir
L'aciclovir est un antiviral nucléosidique oral, local et injectable utilisé chez l'adulte et l'enfant dans les infections à herpès simplex et à virus varicelle-zona. Il figure sur la liste des médicaments essentiels de l'OMS et reste un pilier du traitement antiviral.
- Formule chimique
- C8H11N5O3
- Numéro CAS
- 59277-89-3
- Code ATC
- J05AB01
- Masse moléculaire
- 225.21 g/mol
- Classe pharmacologique
- Nucleoside antiviral
- Également appelé
- Aciclovir, Acycloguanosine
What is it?
L'aciclovir a été le premier antiviral sélectif des herpèsvirus, autorisé en usage clinique en 1982. Il se présente en comprimés, gélules, suspension buvable, crème et pommade locales, pommade ophtalmique (selon les marchés) et solution injectable ; en France, il est commercialisé notamment sous le nom de Zovirax. Son statut de délivrance varie selon la forme et le pays, la crème pour l'herpès labial étant accessible sans ordonnance dans de nombreux pays. Il figure sur la liste des médicaments essentiels de l'OMS en raison de sa large utilité clinique.
Mécanisme d'action
L'aciclovir est un analogue de la guanosine phosphorylé sélectivement par la thymidine kinase virale en monophosphate, puis par les kinases cellulaires en aciclovir triphosphate. Le triphosphate inhibe l'ADN polymérase virale et s'incorpore à l'ADN viral, provoquant une terminaison de chaîne. La phosphorylation sélective par les kinases virales concentre la forme active dans les cellules infectées, d'où une forte sélectivité pour les virus herpès simplex de types 1 et 2 et le virus varicelle-zona, avec une activité bien moindre sur le cytomégalovirus et le virus d'Epstein-Barr.
Pharmacokinetics
L'aciclovir oral a une biodisponibilité limitée, de 15 à 30 % environ, dose-dépendante et saturable. La liaison aux protéines plasmatiques est faible (15 %). La molécule est éliminée majoritairement sous forme inchangée dans les urines par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire active. La demi-vie plasmatique est d'environ 2,5 à 3 heures. L'insuffisance rénale impose une réduction de la dose, et une hydratation suffisante est importante pour prévenir la cristallurie, en particulier lors de l'administration intraveineuse.
Indications
L'aciclovir est autorisé chez l'adulte et l'enfant dans le traitement des infections à herpès simplex, dont l'herpès génital (épisodes initiaux et récurrents), le traitement suppressif de l'herpès génital récidivant, l'herpès labial, l'herpès cutanéo-muqueux chez l'immunodéprimé et l'encéphalite herpétique (voie intraveineuse). Il est également autorisé dans la varicelle, le zona et la prophylaxie de l'herpès simplex chez les patients immunodéprimés en contexte de greffe ou de chimiothérapie.
Safety profile
Les effets indésirables fréquents comprennent nausées, céphalées, vertiges et éruptions cutanées. L'aciclovir intraveineux peut provoquer des réactions locales, une insuffisance rénale transitoire par cristallurie et des effets sur le système nerveux central (confusion, hallucinations, agitation), en particulier chez le sujet âgé et l'insuffisant rénal. L'aciclovir local est généralement bien toléré, avec une irritation locale légère. Selon la notice, une adaptation de la dose est nécessaire en cas d'insuffisance rénale et une hydratation suffisante doit être maintenue.
Médicaments contenant cette substance
Questions fréquentes
Quelle différence entre l'aciclovir et le valaciclovir ? ▾
L'aciclovir a une biodisponibilité orale limitée (15 à 30 %), imposant des prises fréquentes, jusqu'à cinq fois par jour dans certaines indications. Le valaciclovir est un promédicament de l'aciclovir à biodisponibilité orale bien supérieure (environ 55 %), autorisant deux à trois prises par jour. L'efficacité clinique est comparable à exposition équivalente en aciclovir. Selon les recommandations internationales, le valaciclovir est préféré lorsque l'observance est un enjeu, le choix revenant au prescripteur.
Quand l'aciclovir local est-il efficace sur un bouton de fièvre ? ▾
La crème d'aciclovir est la plus efficace lorsqu'elle est appliquée dès les premiers signes d'un bouton de fièvre (picotements, rougeur), avant l'apparition des vésicules. Selon la notice, elle doit être appliquée 5 fois par jour pendant 4 à 5 jours. Le bénéfice clinique reste modeste, avec un raccourcissement du délai de cicatrisation d'environ une demi-journée. Les antiviraux oraux sont plus efficaces en cas de récurrences sévères ou fréquentes.
L'aciclovir guérit-il l'herpès ? ▾
Non. L'aciclovir freine la réplication virale pendant l'infection active mais n'élimine pas le virus latent, qui persiste à vie dans les ganglions sensitifs. Le traitement raccourcit la durée des épisodes, réduit l'excrétion virale et, en traitement suppressif quotidien, diminue la fréquence des récurrences et le risque de transmission. Selon les recommandations internationales, un traitement suppressif peut être envisagé en cas de récurrences fréquentes et chez les couples sérodiscordants.
Pourquoi faut-il réduire la dose en cas de maladie rénale ? ▾
L'aciclovir est éliminé majoritairement sous forme inchangée dans les urines : l'insuffisance rénale augmente donc nettement les concentrations plasmatiques et le risque d'effets indésirables, dont la neurotoxicité (confusion, hallucinations) et la cristallurie avec néphrotoxicité supplémentaire. Selon la notice, la dose est réduite en fonction de la clairance de la créatinine, y compris chez les patients dialysés, où des doses supplémentaires sont administrées après les séances. Une hydratation suffisante est indispensable.
Quelles sont les principales contre-indications de l'aciclovir ? ▾
L'aciclovir est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité connue à l'aciclovir ou au valaciclovir. La prudence s'impose en cas d'insuffisance rénale (avec adaptation obligatoire de la dose), chez le sujet âgé, en cas de déshydratation, de traitement concomitant par des médicaments néphrotoxiques, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Selon la notice, les antécédents médicaux doivent être examinés par un professionnel de santé avant toute prescription, en particulier chez les patients atteints de maladie rénale chronique.
Sources
Cette page s'appuie sur le résumé des caractéristiques du produit de Acyclovir. Les liens ci-dessous ouvrent une recherche portant sur cette substance active dans chaque registre : vous accédez ainsi toujours à la version en vigueur, et non à une copie figée.
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