Long-acting beta-2 agonist (LABA)
Formoterol und Grapefruit: eine echte Wechselwirkung?
Grapefruit ist als Saft bekannt, der mit Medikamenten interagiert, und die Warnung ist für eine Reihe von Arzneimitteln berechtigt. Ob sie speziell für Formoterol (Formoterol) bei 80/4.5 mcg, 160/4.5 mcg, 200/6 mcg, 400/12 mcg relevant ist, hängt davon ab, ob der Wirkstoff Formoterol über CYP3A4 in der Darmwand metabolisiert wird und welchen Anteil dieser Stoffwechselweg am First-Pass-Effekt hat.
Der CYP3A4-Mechanismus
Grapefruit (und ihr Saft) hemmt CYP3A4-Enzyme in der Darmwand und erhöht so die resorbierte Dosis von Arzneimitteln, die über dieses Enzym verstoffwechselt werden. Bei Wirkstoffen der Klasse Long-acting beta-2 agonist (LABA) mit ausgeprägtem CYP3A4-First-Pass kann regelmäßiger Grapefruitkonsum die Plasmaspiegel von Formoterol klinisch relevant erhöhen und Nebenwirkungen verstärken.
Vorgehen mit Formoterol
Gemäß der Fachinformation zu Formoterol ist bei aufgeführter Grapefruit-Wechselwirkung der sicherste Weg, Grapefruit vollständig zu meiden oder die Einnahmezeitpunkte mit dem verordnenden Arzt zu besprechen. Formoterol aktiviert selektiv Beta-2-adrenerge Rezeptoren der glatten Atemwegsmuskulatur und führt über eine cAMP-vermittelte Relaxation zur Bronchodilatation. Eine kleine gelegentliche Portion kann verträglich sein; tägliche große Mengen rund um die Einnahme von Formoterol sind bei 80/4.5 mcg, 160/4.5 mcg, 200/6 mcg, 400/12 mcg nicht zu empfehlen.
Häufig gestellte Fragen
Darf ich unter Formoterol Grapefruit essen? ▾
Bei einigen Arzneimitteln der Klasse Long-acting beta-2 agonist (LABA) sollte Grapefruit wegen der CYP3A4-Hemmung gemieden oder eingeschränkt werden. Ob Formoterol konkret betroffen ist, hängt von Formoterol ab; die Fachinformation gibt darüber Auskunft. Im Zweifel fragen Sie den Apotheker oder lesen Sie die Packungsbeilage.
Wie viel Grapefruit ist mit Formoterol zu viel? ▾
Wenn die Wechselwirkung relevant ist, kann selbst ein moderater täglicher Konsum (eine ganze Grapefruit oder ein großes Glas Saft) Wirkstoffspiegel deutlich verschieben. Bei Formoterol in 80/4.5 mcg, 160/4.5 mcg, 200/6 mcg, 400/12 mcg variiert die individuelle Verträglichkeit; vorsichtshalber sollte Grapefruit gemieden werden, wenn eine Wechselwirkung erwähnt wird.
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