P2Y12 receptor antagonist (antiplatelet)
Clopidogrel und Grapefruit: eine echte Wechselwirkung?
Grapefruit ist als Saft bekannt, der mit Medikamenten interagiert, und die Warnung ist für eine Reihe von Arzneimitteln berechtigt. Ob sie speziell für Clopidogrel (Clopidogrel) bei 75mg, 300mg relevant ist, hängt davon ab, ob der Wirkstoff Clopidogrel über CYP3A4 in der Darmwand metabolisiert wird und welchen Anteil dieser Stoffwechselweg am First-Pass-Effekt hat.
Der CYP3A4-Mechanismus
Grapefruit (und ihr Saft) hemmt CYP3A4-Enzyme in der Darmwand und erhöht so die resorbierte Dosis von Arzneimitteln, die über dieses Enzym verstoffwechselt werden. Bei Wirkstoffen der Klasse P2Y12 receptor antagonist (antiplatelet) mit ausgeprägtem CYP3A4-First-Pass kann regelmäßiger Grapefruitkonsum die Plasmaspiegel von Clopidogrel klinisch relevant erhöhen und Nebenwirkungen verstärken.
Vorgehen mit Clopidogrel
Gemäß der Fachinformation zu Clopidogrel ist bei aufgeführter Grapefruit-Wechselwirkung der sicherste Weg, Grapefruit vollständig zu meiden oder die Einnahmezeitpunkte mit dem verordnenden Arzt zu besprechen. Clopidogrel selbst ist inaktiv; der aktive Metabolit, der in der Leber durch CYP2C19 und andere Cytochrome gebildet wird, bindet irreversibel an den P2Y12-ADP-Rezeptor auf Thrombozyten. Eine kleine gelegentliche Portion kann verträglich sein; tägliche große Mengen rund um die Einnahme von Clopidogrel sind bei 75mg, 300mg nicht zu empfehlen.
Häufig gestellte Fragen
Darf ich unter Clopidogrel Grapefruit essen? ▾
Bei einigen Arzneimitteln der Klasse P2Y12 receptor antagonist (antiplatelet) sollte Grapefruit wegen der CYP3A4-Hemmung gemieden oder eingeschränkt werden. Ob Clopidogrel konkret betroffen ist, hängt von Clopidogrel ab; die Fachinformation gibt darüber Auskunft. Im Zweifel fragen Sie den Apotheker oder lesen Sie die Packungsbeilage.
Wie viel Grapefruit ist mit Clopidogrel zu viel? ▾
Wenn die Wechselwirkung relevant ist, kann selbst ein moderater täglicher Konsum (eine ganze Grapefruit oder ein großes Glas Saft) Wirkstoffspiegel deutlich verschieben. Bei Clopidogrel in 75mg, 300mg variiert die individuelle Verträglichkeit; vorsichtshalber sollte Grapefruit gemieden werden, wenn eine Wechselwirkung erwähnt wird.
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