Nexium (Esomeprazol) Kapseln bei saurem Reflux
Nexium ist ein oraler Protonenpumpenhemmer mit dem Wirkstoff Esomeprazol, dem S-Enantiomer von Omeprazol. Eingesetzt bei Erwachsenen und Kindern bei gastroösophagealer Refluxkrankheit, peptischer Ulkuskrankheit, NSAR-Ulkusprophylaxe und H.-pylori-Eradikation.
- Wirkstoffe
- Esomeprazole
- Hersteller
- AstraZeneca
- Darreichungsformen
- delayed-release capsule, delayed-release tablet, oral suspension
- Verfügbare Dosierungen
- 20mg, 40mg
- Kategorie
- Gastrointestinale Medikamente
What is it?
Nexium ist die Originalmarke von Esomeprazol und wird seit der Zulassung 2001 von AstraZeneca vertrieben. Es ist als magensaftresistente Kapseln, magensaftresistente Tabletten, orale Suspension und parenterale Lösung erhältlich. Nexium wird je nach Dosis und Land verschreibungspflichtig oder rezeptfrei abgegeben und gehört zu den weltweit am häufigsten verschriebenen Protonenpumpenhemmern. Mehrere zugelassene Generika sind inzwischen verbreitet verfügbar.
Wirkstoffe
Jede Kapsel enthält Esomeprazol (als Magnesiumtrihydrat) als einzigen Wirkstoff in einer Stärke von 20 mg oder 40 mg. Esomeprazol ist das reine S-Enantiomer von Omeprazol mit einem konsistenteren Metabolismus als die racemische Ausgangsverbindung und einer höheren Bioverfügbarkeit nach mehreren Dosen.
Forms and dosages
Nexium wird einmal täglich oral, idealerweise 30-60 Minuten vor einer Mahlzeit, eingenommen. Laut Fachinformation beträgt die übliche Erwachsenendosis 20 mg oder 40 mg einmal täglich für die GERD, die Heilung peptischer Ulzera oder Schemata zur H.-pylori-Eradikation. Die Kapseln sollen unzerkaut mit Wasser geschluckt werden; bei Schluckbeschwerden können sie geöffnet und das Granulat auf weiche Speisen gestreut werden. Bei schwerer Leberfunktionsstörung ist eine Dosisreduktion erforderlich.
Anwendungsgebiete
Nexium ist bei Erwachsenen und Kindern zur Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit, einschließlich der Heilung erosiver Ösophagitis und der Erhaltungstherapie, der peptischen Ulkuskrankheit, zur Prävention von NSAR-induzierten Ulzera, beim Zollinger-Ellison-Syndrom und als Bestandteil von Tripeltherapieschemata zur Helicobacter-pylori-Eradikation zugelassen. Laut klinischen Leitlinien sollte die niedrigste wirksame Dosis über die kürzest mögliche Dauer angewendet werden, mit periodischer Neubewertung einer Langzeittherapie.
Wirkmechanismus
Esomeprazol ist ein substituiertes Benzimidazol-Prodrug, das im sauren Milieu der Belegzelle des Magens aktiviert wird, wo es das H+/K+-ATPase-Enzym - die für den letzten Schritt der Magensäuresekretion verantwortliche Protonenpumpe - irreversibel hemmt. Die Säuresekretion kehrt nach Absetzen allmählich zurück, sobald neue Pumpen synthetisiert werden. Das S-Enantiomer weist einen konsistenteren Metabolismus auf als racemisches Omeprazol.
Häufig gestellte Fragen
Worin unterscheidet sich Nexium von Prilosec? ▾
Nexium enthält Esomeprazol, das reine S-Enantiomer von Omeprazol, während Prilosec racemisches Omeprazol (R- und S-Enantiomer) enthält. Die S-Form weist einen konsistenteren Metabolismus mit höherer Bioverfügbarkeit nach mehreren Dosen auf, insbesondere bei extensiven CYP2C19-Metabolisierern. Die klinische Wirksamkeit ist bei äquivalenten Dosen weitgehend vergleichbar, obwohl Nexium bei erosiver Ösophagitis eine etwas schnellere Heilung erzielen kann. Die Wahl trifft der verschreibende Arzt.
Wann sollte Nexium eingenommen werden? ▾
Nexium ist am wirksamsten, wenn es etwa 30 bis 60 Minuten vor einer Mahlzeit, idealerweise vor dem Frühstück, eingenommen wird, da die Protonenpumpen während der Mahlzeiten am aktivsten sind. Laut Fachinformation sollten die Kapseln unzerkaut mit Wasser geschluckt werden; bei Patienten mit Schluckbeschwerden können sie geöffnet und das Granulat auf weiche Speisen gestreut werden. Das Granulat darf nicht zerdrückt oder gekaut werden.
Interagiert Nexium mit Clopidogrel? ▾
Esomeprazol ist ein CYP2C19-Inhibitor, und CYP2C19 ist für die Aktivierung des Antiplatelet-Prodrugs Clopidogrel verantwortlich. Pharmakokinetische Studien haben bei gleichzeitiger Anwendung verminderte Konzentrationen des aktiven Metaboliten und eine verringerte Thrombozytenaggregationshemmung gezeigt. Laut Fachinformation und mehreren behördlichen Mitteilungen sollte die Kombination möglichst vermieden werden; bei Patienten unter Clopidogrel werden alternative Protonenpumpenhemmer wie Pantoprazol bevorzugt.
Kann Nexium langfristig eingenommen werden? ▾
Nexium wird häufig über längere Zeiträume bei chronischer GERD, beim Barrett-Ösophagus und zur Ulkusprophylaxe unter NSAR eingesetzt. Eine Langzeitanwendung wurde mit einer möglichen Verminderung der Vitamin-B12- und Magnesium-Resorption, einem erhöhten Knochenfrakturrisiko und möglichen enterischen Infektionen in Verbindung gebracht. Laut internationalen Leitlinien sollte eine längere Therapie mit Protonenpumpenhemmern regelmäßig überprüft und mit der niedrigsten wirksamen Dosis durchgeführt werden.
Was sind die wichtigsten Gegenanzeigen für Nexium? ▾
Nexium ist bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Esomeprazol, Omeprazol oder substituierten Benzimidazolen sowie bei gleichzeitiger Anwendung mit Rilpivirin kontraindiziert. Vorsicht ist geboten bei schwerer Leberfunktionsstörung, bei Langzeitanwendung mit Überwachung des Magnesiumspiegels und der Knochendichte sowie in Schwangerschaft und Stillzeit. Laut Fachinformation muss vor jeder Verordnung die Anamnese durch einen Arzt überprüft werden.
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