Neurontin (Gabapentin) Kapseln bei Anfällen und Schmerzen
Neurontin ist ein orales Gabapentinoid mit dem Wirkstoff Gabapentin. Es wird bei Erwachsenen und Kindern zur Behandlung fokaler Anfälle und bei Erwachsenen zur Behandlung der postherpetischen Neuralgie eingesetzt.
- Wirkstoffe
- Gabapentin
- Hersteller
- Pfizer
- Darreichungsformen
- capsule, tablet, oral solution
- Verfügbare Dosierungen
- 100mg, 300mg, 400mg, 600mg, 800mg
- Kategorie
- Neurologische Arzneimittel
What is it?
Neurontin ist die Originalmarke von Gabapentin und wird seit der Zulassung als Antiepileptikum 1993 sowie zur Behandlung der postherpetischen Neuralgie 2002 von Pfizer (ursprünglich Parke-Davis) vertrieben. Es ist als orale Kapseln zu 100 mg, 300 mg und 400 mg, als Tabletten zu 600 mg und 800 mg sowie als orale Lösung erhältlich. Neurontin ist verschreibungspflichtig und in einigen Ländern aufgrund von Missbrauchsbedenken als kontrollierte Substanz eingestuft.
Wirkstoffe
Jede Kapsel enthält Gabapentin als einzigen Wirkstoff in einer Stärke von 100 mg, 300 mg oder 400 mg. Gabapentin ist ein strukturelles Analogon der Gamma-Aminobuttersäure (GABA), bindet jedoch nicht an GABA-Rezeptoren. Es bindet an die Alpha-2-Delta-Hilfsuntereinheit spannungsabhängiger Calciumkanäle im zentralen Nervensystem.
Forms and dosages
Neurontin wird oral dreimal täglich, mit oder ohne Nahrung, eingenommen. Laut Fachinformation beträgt die übliche Anfangsdosis bei Erwachsenen 300 mg an Tag 1, 300 mg zweimal täglich an Tag 2, 300 mg dreimal täglich an Tag 3, mit anschließender Titration nach Ansprechen und Verträglichkeit bis zu 1800-3600 mg pro Tag in geteilten Dosen. Bei Niereninsuffizienz ist eine deutliche Dosisreduktion erforderlich.
Anwendungsgebiete
Neurontin ist bei Erwachsenen und Kindern ab drei Jahren zur Zusatztherapie fokaler Anfälle und bei Erwachsenen zur Behandlung der postherpetischen Neuralgie zugelassen. Laut internationalen Leitlinien wird Gabapentin auch häufig off-label bei diabetischer peripherer Neuropathie und anderen neuropathischen Schmerzsyndromen eingesetzt, wobei die endgültige Entscheidung beim verschreibenden Arzt liegt und auf dem individuellen Ansprechen sowie dem klinischen Kontext beruht.
Wirkmechanismus
Gabapentin bindet an die Alpha-2-Delta-Hilfsuntereinheit spannungsabhängiger Calciumkanäle im zentralen Nervensystem und reduziert dadurch den präsynaptischen Calciumeinstrom sowie die Freisetzung exzitatorischer Neurotransmitter wie Glutamat, Noradrenalin und Substanz P. Daraus ergeben sich antikonvulsive und analgetische Effekte, insbesondere in neuropathischen Schmerzbahnen. Trotz der strukturellen Ähnlichkeit zu GABA bindet Gabapentin nicht an GABA-Rezeptoren.
Häufig gestellte Fragen
Worin unterscheidet sich Neurontin von Lyrica? ▾
Neurontin enthält Gabapentin und Lyrica enthält Pregabalin. Beide binden an die Alpha-2-Delta-Untereinheit der Calciumkanäle und werden in ähnlichen Indikationen eingesetzt. Pregabalin weist jedoch eine lineare Pharmakokinetik und eine höhere Bioverfügbarkeit als Gabapentin auf, dessen Resorption bei höheren Dosen sättigbar ist. Lyrica erreicht wirksame Plasmaspiegel zuverlässiger und in niedrigeren Dosen, wobei die klinische Wirksamkeit bei neuropathischen Schmerzen unter angemessenen Dosen insgesamt vergleichbar ist. Die Auswahl trifft der verschreibende Arzt.
Warum muss Neurontin titriert werden? ▾
Neurontin erfordert eine schrittweise Titration, um Nebenwirkungen wie Schläfrigkeit, Schwindel und Ataxie zu minimieren, die zu Beginn der Therapie am ausgeprägtesten sind. Laut Fachinformation beginnt die typische Titration mit 300 mg an Tag 1, 300 mg zweimal täglich an Tag 2 und 300 mg dreimal täglich an Tag 3 und wird je nach Bedarf weiter erhöht. Therapeutische Dosen liegen üblicherweise bei 1800-3600 mg pro Tag in geteilten Dosen. Ein abruptes Absetzen sollte vermieden werden.
Warum muss die Dosis bei Nierenerkrankung reduziert werden? ▾
Gabapentin wird unverändert renal ausgeschieden, sodass eine Niereninsuffizienz die Plasmakonzentration deutlich erhöht und das Risiko unerwünschter Wirkungen wie Sedierung, Ataxie und kognitive Beeinträchtigung steigert. Laut Fachinformation wird die Dosis auf Grundlage der Kreatinin-Clearance reduziert, einschließlich bei Dialysepatienten, bei denen nach den Sitzungen Zusatzdosen verabreicht werden. Die Nierenfunktion sollte vor Therapiebeginn und im Verlauf periodisch überprüft werden.
Ist Neurontin eine kontrollierte Substanz? ▾
Gabapentin wurde mit Missbrauch und körperlicher Abhängigkeit in Verbindung gebracht, insbesondere bei Patienten mit Substanzgebrauchsstörungen oder bei Kombination mit Opioiden. In einigen Ländern, einschließlich einiger US-Bundesstaaten, ist es als kontrollierte Substanz eingestuft, jedoch nicht auf Bundesebene. Laut behördlichen Mitteilungen sollten verschreibende Ärzte die Anamnese hinsichtlich Substanzkonsums erheben und auf Missbrauch achten, insbesondere bei höheren Dosen oder bei Kombination mit Opioiden.
Was sind die wichtigsten Gegenanzeigen für Neurontin? ▾
Neurontin ist bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Gabapentin oder den sonstigen Bestandteilen kontraindiziert. Vorsicht ist geboten bei Niereninsuffizienz (mit obligater Dosisanpassung), gleichzeitiger Anwendung von ZNS-dämpfenden Substanzen einschließlich Opioiden, bei älteren Patienten sowie in Schwangerschaft und Stillzeit. Laut Fachinformation muss vor jeder Verordnung die Anamnese durch einen Arzt überprüft werden, insbesondere bei Patienten mit chronischer Nierenerkrankung oder Substanzgebrauchsanamnese.
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